BI-6727的侧链中间体

该产品是合成BI6727的重要中间体

BI6727又称为BI-6727、Volasertib，是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍，IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性，抑制多种细胞增殖，包括HCT 116（EC50=23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制体内移植瘤生长。另外，BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。

目前，BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。