JH-VIII-157-02 一种抗肿瘤ALK抑制剂

JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。

JH-VIII-157-02是alectinib的结构类似物,作为ALK抑制剂,并且对细胞中的棘皮动物微管相关蛋白样4-ALK(EML4-ALK)G1202R显示出2nM的IC50。 JH-VIII-157-02还有效抑EML4ALKwt(Eawt),EAC1156Y,EAF1174L,EAS1206Y(IC50,2nM),EAG1269A(IC50,3nM),EAL1196M(IC50,58nM),EA1151Tins(IC50,107) nM)和EAL1152R(IC50,196 nM)。此外,JH-VIII-157-02对其他激酶具有选择性,包括IRAK1,CLK4,RET,RET V804L,RET V804M和IRAK 4,IC50分别为14 nM,14 nM,3 nM,13 nM,12 nM,和465 nM。 JH-VIII-157-02显示癌细胞系的抑制性生长,例如H3122,DFCI76(L1152R),EC50分别为5,19 nM。