一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂

TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。

TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系，包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理， 导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变，提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。TP53或KRAS的突变，及MDR1表达与TAK-960作用于细胞系的效果没有直接关系。