aladdin 阿拉丁 G274851 GDC-0941二甲磺酸盐 957054-33-0 98%

中文名：GDC-0941二甲磺酸盐

英文名：GDC-0941 dimesylate

中文别名：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶二(甲磺酸盐)

英文别名：957054-33-0|GDC-0941 dimethanesulfonate|Pictilisib (dimethanesulfonate)|GDC-0941 Bimesylate|GDC-0941 (dimethanesulfonate)|Pictilisib bismesylate|GDC-0941 dimesylate|GDC 0941 bismesylate|Pictilisib dimethanesulfonate|G3D7HF2GS9|4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4

纯度：98%

货号：G274851

包装：10mg、100mg、250mg

Cas号：957054-33-0

存储温度：-20°C储存,干燥

产品介绍：

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产品介绍

GDC-0941是一种新型的1型磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。PI3K/Akt信号通路的活化通常与肿瘤发生相关。该通路的失调通常与多种癌症相关，并有助于其耐受多种抗癌药物。

开发一种特异性阻断PI3K/Akt通路的新型小分子可能会抑制肿瘤生长。GDC-0941被设计用于结合PI3K的ATP结合口袋，抑制传递PI3K下游信号的第二信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸盐(PIP3)的产生。其以与ATP竞争的方式与PI3K结合。

GDC-0941是一种有效的噻吩并[3，2-d]嘧啶类1型PI3K小分子抑制剂。其对PI3Kα和PI3Kδ亚型具有高选择性（IC50值为3 nM），而对PI3Kβ和PI3Kγ亚型的选择性适中（IC50值分别为33 nM和75 nM）。

GDC-0941抑制体内外的细胞增殖。其能抑制多种肿瘤细胞系生长，包括A2780、MDA-MB-361、PC3和U87MG。其也能抑制曲妥珠单抗敏感和耐药的含有p110（突变体或PTEN缺失）的HER2扩增癌细胞的生长。GDC-0941也能减小多种异种移植物模型中肿瘤的体积。

Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。

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