氯沙坦钾_124750-99-8_COA_MSDS_用法用量新品

Losartanpotassium
124750-99-8

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中文名	氯沙坦钾
英文名	Losartan potassium
中文别名	2-丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐 \| 科素亚钾盐 \| 氯沙坦钾盐 \| 洛沙坦钾 \| 2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾
英文别名	更多

描述	Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂,与血管紧张素II与AT1的结合竞争,IC50为20 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体研究领域 >> 心血管疾病
靶点	IC50: 20 nM (angiotensin II)
体外研究	氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度(IC50)为20 nM [1]。氯沙坦(40μM)影响ISC,但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比,氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。
体内研究	与安慰剂治疗的Fbn1C1039G/+动物相比,氯沙坦(0.6g/L,po)处理的Fbn1C1039G/+小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现,这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦(10 mg/kg,动脉内注射)使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦(10 mg/kg,ip)使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
细胞实验	MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
动物实验	雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
参考文献	[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12. [2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. [3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. [4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. [5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

密度	0.986 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点	134 °C(lit.)
熔点	−69 °C(lit.)
分子式	C22H22ClKN6O
分子量	461.001
闪点	76 °F
精确质量	460.118073
PSA	89.61000
LogP	3.89590
外观性状	白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压	1.55E-19mmHg at 25°C
折射率	n20/D 1.387(lit.)
储存条件	Desiccate at RT

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药