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博舒替尼一水化合物;918639-08-4

Bosutinib Monohydrate
918639-08-4
询价 25kg 起订
陕西 更新日期:2024-11-14

普善实业(陕西)有限公司

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产品详情:

中文名称:
博舒替尼一水化合物
英文名称:
Bosutinib Monohydrate
CAS号:
918639-08-4
品牌:
普善
产地:
陕西
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体
级别:
医药级
别名:
博舒替尼一水化合物;伯舒替尼水合物;博舒替尼一水合物;博舒替尼(伯舒替尼);博苏替尼一水合物;博舒替尼一Chemicalbook水化合物:BOSUTINIBMONOHYDRATE;博舒替尼一水物;化合物BOSUTINIBHYDRATE
分子式:
C26H31Cl2N5O4
用途:
中间体;原料药慢性粒细胞白血病
外观性状:
土黄色固体


 bosutinib hydrate生物活性

描述博司替尼是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM[1]。
相关类别
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
靶点

IC50: 314 nmol/L (Csk, Src family protein tyrosine kinases); IC50: 2.4 nmol/L(Abl kinase).

体外研究博司替尼(水合物)是几种慢性粒细胞白血病细胞系中Bcr-Abl的活性抑制剂,IC50值在低纳摩尔范围[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:白血病Bcr Abl+细胞系(KCL22、K562、KU812和Lama84)浓度:0.1μmol/L孵育时间:72小时结果:抑制IC50值在1到20 nmol/L之间的几种人CML衍生细胞系。
体内研究博司替尼(口服灌胃;75 mg/kg每天两次或150 mg/kg每日一次)对裸鼠体内的人KU812异种移植物具有活性。博司替尼(150 mg/kg;每天一次,每周5天)对同源Bcr-Abl-WT和突变体BA/F3异种移植物具有活性[2]。动物模型:KU812CM L异种移植模型[2]剂量:75 mg/kg每日两次或150 mg/kg每天一次给药:博司替尼(口服灌胃;75 mg/千克每日两次,或150 mg/kg每日一次)结果:具有治疗活性,并产生剂量和时间依赖性体重减轻。动物模型:同源Bcr Abl WT和突变Ba/F3异种移植物[2]剂量:150 mg/kg给药:博司替尼(150 mg/kg;每天一次,每周5天)结果:降低肿瘤生长速率,延长小鼠无事件生存期。
参考文献

[1]. Jorge E Cortes, et al. Bosutinib versus imatinib in newly diagnosed chronic-phase chronic myeloid leukemia: results from the BELA trial. J Clin Oncol. 2012 Oct 1;30(28):3486-92.

[2]. Miriam Puttini, et al. In vitro and in vivo activity of SKI-606, a novel Src-Abl inhibitor, against imatinib-resistant Bcr-Abl+ neoplastic cells. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22.

 bosutinib hydrate物理化学性质

分子式C26H31Cl2N5O4
分子量548.461
精确质量547.175293
PSA95.34000
LogP4.42378

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家,给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人,博士2名,硕士5名,医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境,实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富,提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。



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公司简介

普善实业(陕西)有限公司是集化学科研、化工产品开发和定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。 本公司始终以提供 产品为宗旨,取得了顾客极其满意、业绩大幅提升的双赢。愿在以后的美好时光里,继续与国内外朋友保持互信、互利、稳定的合作关系,携手共进,互惠互利,长足发展!

成立日期 (3年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 贸易,工厂,定制
主营行业 医药中间体,合成材料中间体,农药中间体,催化试剂

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