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928659-70-5;依利格鲁司特酒石酸盐

Eliglustat hemitartrate
928659-70-5
询价 25KG 起订
陕西 更新日期:2024-11-22

普善实业(陕西)有限公司

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产品详情:

中文名称:
依利格鲁司特酒石酸盐
英文名称:
Eliglustat hemitartrate
CAS号:
928659-70-5
品牌:
普善
产地:
西安
保存条件:
2-8℃
纯度规格:
98%
产品类别:
医药中间体
级别:
医药级
别名:
Eliglustat (Tartrate) (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1-pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide (1:2) eliglustat L-tartrate
分子式:
C50H78N4O14
用途:
Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM

依利格鲁司特酒石酸盐名称

中文名依利格鲁司特酒石酸盐
英文名eliglustat tartrate

 依利格鲁司特酒石酸盐生物活性

描述Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
靶点

IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

体外研究Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。
体内研究与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638(0.6-1000nM)一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平,之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)的盐水(PBS)在冰上保持30分钟。将细胞洗涤,重悬于含有0.5%BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验小鼠:将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中,并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药,每次给药3天,增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次,以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。

 依利格鲁司特酒石酸盐物理化学性质

分子式C50H78N4O14
分子量959.173
精确质量958.551453
PSA264.10000

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。 

公司目前服务的国内外知名药企15家,给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人,博士2名,硕士5名,医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境,实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富,提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。




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公司简介

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。

成立日期 (3年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 5000万-1亿
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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