枸橼酸他莫昔芬|枸橼酸他莫昔芬原料

枸橼酸他莫昔芬背景介绍:

枸橼酸他莫昔芬存在Z型和E型两个异构体,只有Z型具有治疗效果,在工业化药物

生产中以合成Z型枸橼酸他莫昔芬为主,即合成(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁

烯基)苯氧基]乙胺枸橼酸盐。

枸橼酸他莫昔芬常用的合成路线：

(1)醚化:以对溴苯酚和二甲氨基氯乙烷盐酸盐为原料,以甲苯为溶剂,在氢氧化钠作用下进行醚化反应,得到醚化物;

(2)格氏反应:以四氢呋喃为溶剂,先将醚化物和引发剂反应得到格氏试剂,再与a-乙基去氧苯偶姻进行格式反应,得到格氏物;

(3)脱水、碱化:先将格氏物与盐酸进行脱水反应,再与氢氧化钠溶液进行碱化反应,得到他莫昔芬游离碱;

(4)成盐反应:以他莫昔芬游离碱和枸橼酸为原料,以丙酮为溶剂,进行成盐反应,得到枸橼酸他莫昔芬。

枸橼酸他莫昔芬（Tamoxifen citrate）是一种化合物，是他莫昔芬（Tamoxifen）与枸橼酸（citrate）形成盐的结构。

枸橼酸他莫昔芬性状:

枸橼酸他莫昔芬为白色或类白色结晶性粉末状；无臭。其在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

枸橼酸他莫昔芬用途：

它是一种非竞争性雌激素受体调节剂（SERM），它通过与雌激素受体结合，以抑制雌激素的作用。

使得枸橼酸他莫昔芬具有抗雌激素活性。

枸橼酸他莫昔芬主要用于乳腺癌的治疗和预防。它被用作一线治疗乳腺癌，并可用于辅助治疗和预防复发。

此外，它还可以用于治疗某些乳腺癌患者的早期和晚期病情，包括雌激素受体阳性和雌激素受体阴性的病例。

此外，枸橼酸他莫昔芬也被用于治疗其他一些疾病，如不孕症、多囊卵巢综合征和早发青春期等。

它还用于研究领域，特别是在动物模型中，用于研究乳腺癌、生殖系统疾病和激素调节有关的生物学过程。