4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺|托拉塞米中间体

4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺制备与下游:以4-氯-3-吡啶磺酰胺和间甲苯胺为原料,反应制得4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺

精制后与羰基二咪唑和异丙胺反应,直接引入异丙氨甲酰基,可制得高纯度托拉塞米,纯度(HPLC)>99.5%.

4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺是托拉塞米关键中间体,托拉塞米属于吡啶酰胺脲类高效袢利尿剂,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,为现今临床上常用的一类高效利尿剂。

广泛用于充血性心力衰竭、肾衰竭和肾病综合征、肝硬化腹水等疾病所致水肿、

高血压等疾病的治疗。其作用于髓袢升支粗段,干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2C1-同向转动体系,抑制C1-和Na+的重吸收,

使管液NaC1的浓度增高,渗透压增大,肾髓质间液的NaC1减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,

使尿Na+、C1-和水的排泄增加,发挥利尿作用:同时抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E(PGE2)和前列环素(PGI2)浓度,

竞争拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用:

此外,托拉塞米还可抑制醛固酮分泌、抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体结合、降低醛固酮活性,具有保钠排钾的作用。

4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺72811-73-5

中文名称: 4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-磺酰胺

中文同义词: 4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-磺酰胺 ;托拉塞米相关物质A;4-(3-甲基苯氨基)吡啶-3-磺酰胺;托拉塞米杂质B

英文名称: 4-(3'-Methylphenyl)amino-3-pyridinesulfonamide

【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】CAS号: 72811-73-5

【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】分子式: C12H13N3O2S

【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】分子量: 263.32

【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】价格

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【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】用途:用作药物托拉塞米中间体