利福昔明EP杂质G, 80621-76-7, 杂质、对照品 新品

成份

本品主要成份为利福昔明

化学名称：[2S-(2R*，16Z，18E，20R*，21R*，22S*，23S*，24S*，25R*，26S*，27R*，28E)]-25-乙酰氧基-5，6，21，23-四羟基-27-甲氧基-2，4，11，16，20，22，24，26-八甲基-2，7-(环氧十五碳[1，11，13]三烯亚胺)苯并呋喃[4，5-e]吡啶并[1，2-a]苯并咪唑-1，15(2H)-二酮

分子式：C43H51N3011

分子量：785.89

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显桔红色或砖红色。

适应症

对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合症、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结膜炎等。

规格

0.2g

用法用量

成人

口服。每次0.2g(1片)，每日4次。

6-12岁儿童

口服。每次0.1-0.2g，每日4次。12岁以上儿童剂量同成人。

可根据医嘱调节剂量和服用次数。

除非是遵照医嘱的情况下，每一次疗程不超过7天。

不良反应

本药不良反应较轻微，在局部和全身用药均有良好的耐受性。部分患者用药后可出现恶性(通常出现在第一次服药后)，但症状迅速消退。极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

1.中枢神经系统：有出现头痛的报道。

2.代谢/内分泌系统：肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻度升高。

3.胃肠道系统：常见的症状为腹胀、腹痛、恶性和呕吐。以上症状发生率均低于1%。

4.皮肤：大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

5.其他：有用药后可能引起足水肿的报道。

禁忌

1.对利福昔明或利福霉素类药物过敏的患者；

2.肠梗阻者；

3.严重肠道溃疡性性病变者。

注意事项

1.儿童连续服用本药不能超过7日。

2.对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂。

3.长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量(小于1%)被吸收，导致尿液呈粉红色。

4.请置于儿童触及不到的地方。

5.如果出现对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其他适当治疗措施。

6.对驾驶和操纵机器的影响：未知。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用，但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。

2.药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳妇女可在适当医疗监测的情况下服用本药。

儿童用药

建议6岁以下儿童不要服用。6岁及6岁以上儿童服用方法请参见【用法用量】。

药物相互作用

口服利福昔明只有1%口服剂量经胃肠道吸收，所以利福昔明不会引起因药理的相互作用导致的全身问题。

药物过量

试验证明，服用本品剂量达1.6g/日，即没有局部也没有全身的不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其他适当治疗。

药理毒理

药理作用：利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性，对利福昔明抗菌活性的研究资料显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。

毒理学研究：

重复给药毒性：大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清总胆固醇呈剂量相关性增加外(可能为对肠道菌群产生作用的结果)，未见其他异常改变；

遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。

生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。

药代动力学

在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品口服后不被吸收(吸收小于1%)。

贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

包装

6片/盒 8片/盒 10片/盒 12片/盒 16片/盒 20片/盒

有效期

暂定24个月

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