化合物简介
基本信息
中文名称：丁卡因
中文别名：4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名称：tetracaine
英文别名：Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS号：94-24-6
MDL号：MFCD00053787
EINECS号：202-316-6
RTECS号：DG4725000
PubChem号：24900448
分子式：C15H24N2O2
分子量：264.36300
结构式：
精确质量：264.18400
PSA：41.57000
LogP：2.69000
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.044 g/cm3
沸点：389.4ºC at 760 mmHg
闪点：189.3ºC
折射率：1.537
储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料类分开存放
分子结构数据
1、摩尔折射率：79.15
2、摩尔体积（m3/mol）：253.0
3、等张比容（90.2K）：635.4
4、表面张力（dyne/cm）：39.7
5、极化率（10-24cm3）：31.37
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:9
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积41.6
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:249
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
用途
生化研究。
化合物相关药品说明
药品名称
【通用名称】 盐酸丁卡因注射液
【英文名称】 Tetracaine Hydrochloride Injection
【汉语拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye [3]
成份
本品主要成份为盐酸丁卡因，其化学名称为：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。
分子式： C15H24N2O2HCL
分子量： 300.83 [3]
所属类别
化药及生物制品 >> 麻醉药及麻醉辅助用药 >> 麻醉药 >> 局部麻醉药
性状
本品为盐酸丁卡因的灭菌水溶液，为无色澄明液体。 [3]
适应症
用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。 [3]
用法用量
硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。
蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。
神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100 mg。
粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量为40 mg。 [3]
不良反应
1.
毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。
2.
变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。
3.
可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。 [3]
禁忌：
1.
对本品过敏者禁用。
2.
严重过敏性体质者禁用。
3.
心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。
4.
禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。 [3]
注意事项：
1.
本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。
2.
大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。
3.
药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。
4.
对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。
5.
肝功能不全，血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量。
6.
皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。
7.
椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。
8.
神经传导阻滞，硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测：①呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。②中枢神经活动，兴奋或抑制。③胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。
9.
本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明的介绍给药。
10.
给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。
11.
注射器械不可用碱性物质如肥皂，煤酚皂溶液等洗涤消毒。 [3]
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部麻药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。
儿童用药
5岁以内小儿慎用。
老年用药
60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。 [3]
药物相互作用
1.
本品水溶液pH3.5～5.0，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。
2.
不宜同时服用磺胺类药物。
3.
与其它局麻药合用时，本品应减量。
4.
本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1：200000、即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。
5.
注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。 [3]
药物过量
用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。 [3]
药理作用
局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%～1%溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%～0.03%溶液，神经传导阻滞用0.1%～0.3%溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。
极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。 [3]
药代动力学
本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化（约0.31μM/ml/hr），经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。 [3]
专家点评
本品局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性则大20倍，能透过黏膜，主要用于黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，维持20～40min，对黏膜上皮损伤少，不影响眼压及瞳孔，且耐热，可经高压消毒。 [4]
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