16-差向异构体-氯倍他索, 61319-46-8, 杂质、对照品

化合物简介

基本信息

中文名称：氯倍他索

CAS NO：25122-41-2

英文名称：Clobetasol

英文别名：17-(2-Chloroacetyl)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8, 11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; (11beta,16beta)-21-chloro-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

EINECS：246-633-8

分子式：C22H28ClFO4

分子量：410.90700

化学结构：

药物相关基本信息概况

药品名称

中文名称：氯倍他索

英文名称：Clobetasol Propionate

别名：氯氟甲泼尼松；丙酸氯倍他索丙酸酯；丙酸氯倍米松；丙酸氯倍他索；特美肤；丙酸氯氟美松；丙酸倍氯松；二丙酸氯倍他米松；Clobetasol

分类

内分泌系统药物 > 肾上腺皮质激素类药 ^[3]

剂型

1. 0.05%ml。

2.霜剂：25g。

3.乳膏剂：25g。

4.软膏剂：5g，10g（含0.02%的全品和2%月桂氮酮及基质） ^[3]。

药理作用

氯倍他索是一种强效的局部皮质激素。外用易从皮肤吸收，所以，短期治疗顽固的皮肤病特别有效。它具有较强的毛细血管收缩作用，其抗炎作用为氢化可的松的112.5倍。并无水钠潴留作用，有一定的促进钠、钾排泄的作用。氯倍他索局部应用时还对表皮细胞的DNA合成和有丝分裂有抑制作用，这是氯倍他索对以细胞更新增殖为特征的皮肤病如银屑病产生疗效的又一机制。并具有抗瘙痒和缩血管作用，可减少溢出及炎症反应 ^[3]。

药代动力学

氯倍他索局部应用时约有1%透过皮肤发挥治疗作用，若以塑料薄膜覆盖用药部位，则可有10%的药物透过皮肤。使用面积大，浓度较高或皮肤有炎症时，均可增加氯倍他索的吸收。肝功能不全患者，药物在体内的停留时间相应延长 ^[3]。

适应证

用于银屑病、顽固性湿疹、扁平苔藓、盘状红斑狼疮等，其他激素疗效不理想时可用氯倍他索。与皮肤渗透促进剂月桂氨酮等配成软膏，用于治疗皮肤炎症和瘙痒症，如神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、局限性瘙痒症、盘状红斑狼疮、外耳炎、肛门及外阴瘙痒等 ^[3]。

禁忌证

1.对氯倍他索过敏者禁用。

2.早期皮肤感染性病变。

3.皮肤溃疡性病变。

4.寻常痤疮、玫瑰痤疮。

5.口周皮炎。

6.儿童 ^。

注意事项

1.孕妇、儿童、面部、腋窝及腹股沟处用氯倍他索易出现不良反应，应慎用。

2.氯倍他索初始用量宜少，如出现严重的刺激症状后立即停药并采取相应的治疗。氯倍他索不宜用于由真菌、细菌和病毒所致的各种感染。

3.不宜长期使用，以防产生皮质激素的全身作用。

4.应用氯倍他索如出现皮肤刺激，应即停用，并采取相应措施。

5.切忌进入眼睛内。

6.在没有同时使用抗感染药物的情况下，不宜用于感染性皮肤病，若与抗生素联用时，1周内无效或有感染扩散的现象，应立即停用。

7.孕妇、儿童（特别是1岁以下的婴儿），以及面部、腋窝及腹股沟处应禁用。

8.由真菌、病毒及细菌引致的感染、红斑狼疮、粉刺及对氯倍他索过敏者禁用 ^[3]。

不良反应

1.不良反应通常可耐受，但可能会产生肾上腺皮质功能亢进的症状，如皮肤萎缩、变薄、起纹或表面血管扩张等 ^[3]。

2.大剂量涂敷尚见有烧灼感、瘙痒、潮红、毛囊炎、干燥感等 ^[3]。

用法用量

外用，薄涂患处，每天2～3次，症状减轻后可改为每天1次 ^。

药物相互作用

氢化可的松 ^[3]

专家点评

无论治愈率、显效率或复发率均优于0.1%哈西奈德霜。氯倍他索是目前外用激素药物中最强的药剂。它对治疗银屑病具有疗效快，无明显不良反应，是一种确切可选的药物，但复发问题尚未解决，对大面积或长时间使用的患者，应考虑激素的皮肤吸收问题。有报道，如果氯倍他索用量每周在45g以上，则可产生降低血清皮质醇含量的不良反应，此点值得注意。以面、颈部损害疗效最著，间歇治疗能避免类固醇激素的局部不良反应 ^[3]。

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