普拉洛芬杂质1, 53944-31-3, 杂质、对照品

化合物简介

基本信息

中文名称：泊米布洛芬

中文别名：普拉洛芬；普拉洛芬；2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸；吡喃洛芬；泊来布洛芬；尼呋喃；普南扑灵

英文名称：Pranoprofen

英文别名：Oftalar；Y 8004；Niflan；Cesflan；pyranoprofen；Difen；Ni-flan；Piranoprofen；Pranoflog；Pranoprofenum；Pranopulin；Pran-ox；Y-0084

CAS号：52549-17-4

分子式：C15H13NO3

分子量：255.26900

精确质量：255.09000

PSA：59.42000

LogP：2.96620

物化性质

密度：1.308 g/cm3

沸点：465.7ºC at 760 mmHg

折射率：1.628

安全信息

符号：GHS06

信号词：危险

危害声明：H301

警示性声明：P301 + P310 + P330

海关编码：2934999090

药物说明

分类

神经系统药物> 解热镇痛药> 其他

剂型

1.片剂：75mg/片。

2.普拉洛芬胶囊：75mg/粒。

3.普拉洛芬糖浆：15mg/ml。

4.普拉洛芬滴眼液：5ml/5mg/支。遮光，室温保存。

药理作用

普拉洛芬系丙酸衍生物，为非甾体类抗炎镇痛药，主要能抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。普拉洛芬对家兔发热的抑制作用比吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林更强，而对正常体温几乎没有任何影响；在脂多糖（LPS）引起家兔发热的实验中，使用糖浆剂进行口服给药，其解热作用呈剂量依赖性。此外，动物实验还表明，普拉洛芬的镇痛作用较布洛芬及阿司匹林强。

药代动力学

角膜、结膜、巩膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、巩膜后部。药物在晶体、血液和肝脏的分布非常少，而玻璃体中几乎没有。

用于慢性风湿性关节炎、骨关节炎、颈肩腕综合征、腰痛及牙周炎的消炎镇痛，炎症所致的发热以及创伤、手术后镇痛。

适应症

1.普拉洛芬片剂和胶囊剂用于（1）慢性类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等的消炎和镇痛。（2）手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎。（3）急性上呼吸道感染的解热和镇痛（也可用糖浆剂）。

2.普拉洛芬滴眼液用于外眼部以及眼前段炎症性疾病（如眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、眼前段色素层炎等）的对症治疗。

禁忌症

1.对普拉洛芬过敏者禁用。

2.阿司匹林所致哮喘或有既往史者禁用。

3.消化性溃疡禁用。

4.严重血液系统异常禁用。

5.严重肝、肾功能损害禁用。

6.严重心功能不全禁用。

7.严重高血压禁用。

8.妊娠晚期妇女禁用。

注意事项

1.支气管哮喘患者慎用。

2.有消化性溃疡史者慎用。

3.血液系统异常或有既往史者慎用。

4.有出血倾向的患者慎用。

5.轻、中度肝肾功能损害或有既往史者慎用。

6.轻、中度心功能异常的患者慎用。

7.轻、中度高血压患者慎用。

8.系统性红斑狼疮、溃疡性大肠炎、节段性回肠炎患者慎用。

9.普拉洛芬应避免与其他消炎镇痛药合用。

10.使用普拉洛芬可能会掩盖感染的症状，故用于感染性炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。

11.用药期间如出现严重不良反应，应立即停药并进行适当的处理。

12.成人通常口服普拉洛芬片剂或胶囊剂，儿童适宜服用糖浆剂。

13.普拉洛芬口服制剂不宜空腹服用，可于饭后服药。

不良反应

1.消化系统可出现腹泻、口腔炎、胃灼热等，也可出现消化性溃疡或出血等严重不良反应。罕见血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶及血尿素氮水平升高。

2.精神神经系统可出现眩晕。

3.血液系统可引起白细胞减少、血小板减少及血小板功能低下（出血时间延长）；也可出现溶血性贫血等严重不良反应。

4.呼吸系统可引起哮喘发作。

5.皮肤可引起重型大疱性多形性红斑（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死松解症（Lyell症）等严重不良反应。

6.眼普拉洛芬滴眼液经眼给药可引起眼部刺激感、结膜充血、眼痒、眼睑发红及肿胀（0.19%）、眼睑炎、眼分泌物增多、流泪、弥漫性表层结膜炎、异物感、结膜水肿等。

7.过敏反应可引起皮疹（如荨麻疹等）、皮肤瘙痒等。

8.其他 可出现体温过度下降、虚脱、四肢湿冷、休克（属严重不良反应）等。偶见食欲减退、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、头痛、困倦、疲乏、浮肿、耳鸣等；罕见失眠等。

用法用量

1.口服：每次75mg，每日3次。饭后服用。

2.滴眼：每次1～2滴，每日4次。

药物相互作用

1.普拉洛芬在体内的蛋白结合率高，可增加香豆素类抗凝药（如华法林等）和磺酰脲类降糖药（如甲苯磺丁脲等）的血药浓度，增强其疗效，合用时应减量。

2.普拉洛芬可减少碳酸锂经肾脏的排泄，合用时血锂浓度升高，可能引起锂中毒。

3.新喹诺酮类抗菌药可抑制中枢神经系统内抑制性神经递质），γ-氨基丁酸（GABA）与受体的结合，诱发痉挛。普拉洛芬可增强新喹诺酮类药的上述作用，从而诱发痉挛。

4.普拉洛芬可抑制肾脏前列腺素的生物合成，导致体内水钠潴留，因此可减弱噻嗪类利尿药（如氢氟噻嗪、氢氯噻嗪等）的利尿和降压作用 ^。

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