化合物简介
基本信息
中文名称:泊米布洛芬
中文别名:普拉洛芬;普拉洛芬;2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸;吡喃洛芬;泊来布洛芬;尼呋喃;普南扑灵
英文名称:Pranoprofen
英文别名:Oftalar;Y 8004;Niflan;Cesflan;pyranoprofen;Difen;Ni-flan;Piranoprofen;Pranoflog;Pranoprofenum;Pranopulin;Pran-ox;Y-0084
CAS号:52549-17-4
分子式:C15H13NO3
分子量:255.26900
精确质量:255.09000
PSA:59.42000
LogP:2.96620
物化性质
密度:1.308 g/cm3
沸点:465.7ºC at 760 mmHg
折射率:1.628
安全信息
符号:GHS06
信号词:危险
危害声明:H301
警示性声明:P301 + P310 + P330
海关编码:2934999090
药物说明
分类
神经系统药物> 解热镇痛药> 其他
剂型
1.片剂:75mg/片。
2.普拉洛芬胶囊:75mg/粒。
3.普拉洛芬糖浆:15mg/ml。
4.普拉洛芬滴眼液:5ml/5mg/支。遮光,室温保存。
药理作用
普拉洛芬系丙酸衍生物,为非甾体类抗炎镇痛药,主要能抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。普拉洛芬对家兔发热的抑制作用比吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林更强,而对正常体温几乎没有任何影响;在脂多糖(LPS)引起家兔发热的实验中,使用糖浆剂进行口服给药,其解热作用呈剂量依赖性。此外,动物实验还表明,普拉洛芬的镇痛作用较布洛芬及阿司匹林强。
药代动力学
角膜、结膜、巩膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、巩膜后部。药物在晶体、血液和肝脏的分布非常少,而玻璃体中几乎没有。
用于慢性风湿性关节炎、骨关节炎、颈肩腕综合征、腰痛及牙周炎的消炎镇痛,炎症所致的发热以及创伤、手术后镇痛。
适应症
1.普拉洛芬片剂和胶囊剂用于(1)慢性类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等的消炎和镇痛。(2)手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎。(3)急性上呼吸道感染的解热和镇痛(也可用糖浆剂)。
2.普拉洛芬滴眼液用于外眼部以及眼前段炎症性疾病(如眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、眼前段色素层炎等)的对症治疗。
禁忌症
1.对普拉洛芬过敏者禁用。
2.阿司匹林所致哮喘或有既往史者禁用。
3.消化性溃疡禁用。
4.严重血液系统异常禁用。
5.严重肝、肾功能损害禁用。
6.严重心功能不全禁用。
7.严重高血压禁用。
8.妊娠晚期妇女禁用。
注意事项
1.支气管哮喘患者慎用。
2.有消化性溃疡史者慎用。
3.血液系统异常或有既往史者慎用。
4.有出血倾向的患者慎用。
5.轻、中度肝肾功能损害或有既往史者慎用。
6.轻、中度心功能异常的患者慎用。
7.轻、中度高血压患者慎用。
8.系统性红斑狼疮、溃疡性大肠炎、节段性回肠炎患者慎用。
9.普拉洛芬应避免与其他消炎镇痛药合用。
10.使用普拉洛芬可能会掩盖感染的症状,故用于感染性炎症时,应合用适当抗菌药并注意观察,慎重给药。
11.用药期间如出现严重不良反应,应立即停药并进行适当的处理。
12.成人通常口服普拉洛芬片剂或胶囊剂,儿童适宜服用糖浆剂。
13.普拉洛芬口服制剂不宜空腹服用,可于饭后服药。
不良反应
1.消化系统可出现腹泻、口腔炎、胃灼热等,也可出现消化性溃疡或出血等严重不良反应。罕见血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶及血尿素氮水平升高。
2.精神神经系统可出现眩晕。
3.血液系统可引起白细胞减少、血小板减少及血小板功能低下(出血时间延长);也可出现溶血性贫血等严重不良反应。
4.呼吸系统可引起哮喘发作。
5.皮肤可引起重型大疱性多形性红斑(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死松解症(Lyell症)等严重不良反应。
6.眼普拉洛芬滴眼液经眼给药可引起眼部刺激感、结膜充血、眼痒、眼睑发红及肿胀(0.19%)、眼睑炎、眼分泌物增多、流泪、弥漫性表层结膜炎、异物感、结膜水肿等。
7.过敏反应可引起皮疹(如荨麻疹等)、皮肤瘙痒等。
8.其他 可出现体温过度下降、虚脱、四肢湿冷、休克(属严重不良反应)等。偶见食欲减退、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、头痛、困倦、疲乏、浮肿、耳鸣等;罕见失眠等。
用法用量
1.口服:每次75mg,每日3次。饭后服用。
2.滴眼:每次1~2滴,每日4次。
药物相互作用
1.普拉洛芬在体内的蛋白结合率高,可增加香豆素类抗凝药(如华法林等)和磺酰脲类降糖药(如甲苯磺丁脲等)的血药浓度,增强其疗效,合用时应减量。
2.普拉洛芬可减少碳酸锂经肾脏的排泄,合用时血锂浓度升高,可能引起锂中毒。
3.新喹诺酮类抗菌药可抑制中枢神经系统内抑制性神经递质),γ-氨基丁酸(GABA)与受体的结合,诱发痉挛。普拉洛芬可增强新喹诺酮类药的上述作用,从而诱发痉挛。
4.普拉洛芬可抑制肾脏前列腺素的生物合成,导致体内水钠潴留,因此可减弱噻嗪类利尿药(如氢氟噻嗪、氢氯噻嗪等)的利尿和降压作用 。
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