噻吗洛尔杂质12, 2469037-77-0, 杂质、对照品

噻吗洛尔

功效作用

本品对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

马来酸噻吗洛尔滴眼液：

1、滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼压已控制，可改为一日1次。

2、如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

药品类型

处方药 西药 医保甲类

参考价格

8.00元-18.80元

商品名称

五景、诚瑞、辰欣、罗特药、远恒

常见规格

马来酸噻吗洛尔滴眼液：5ml：12.5mg；5ml：25mg。

贮藏方式

遮光，密封保存。

北京大学人民医院  三级甲等  

注意事项

1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。

2、使用中若出现脑供血不足症状立即停药。

3、心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。

4、对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。

5、正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。

6、冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。

7、本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。

8、本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。

9、与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。

10、定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。

11、用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

12、运动员慎用。

13、孕妇及哺乳期妇女用药：本品对于孕妇的安全性尚未确定。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。

14、药物过量：过量应用本品可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用，如头晕，头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止。

禁忌症

1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。

2、窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。

3、对本品过敏者。

不良反应

1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。

2、心血管系统：心动过缓，心率失常。

3、神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。

4、呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。

5、内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

化合物简介

基本信息

中文名称：噻吗洛尔

中文别名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 赛吗西胺

英文名称：(S)-timolol (anhydrous)

英文别名：(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

CAS号：26839-75-8

分子式：C13H24N4O3S

分子量：316.42000

精确质量：316.15700

PSA：107.98000

LogP：0.95840

物化性质

外观与性状：本品马来酸盐为白色结晶性粉末，溶于水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋体MP 71.5-72.5℃，消旋体马来酸盐MP 161-163℃。

密度：1.224 g/cm3

熔点：71.5 - 72.5ºC

沸点：487.2ºC at 760 mmHg

闪点：248.5ºC

折射率：1.548

折光率：-4.2℃（C=5，在1M盐酸中）

储存条件：保持在阴凉，干燥，黑暗的位置在一个密封的容器。远离火源。保护容器/钢瓶免受物理伤害。

蒸汽压：2.62E-10mmHg at 25°C

药典标准

【鉴别】 (1) 取本品约5mg，加水1ml使溶解，加高锰酸钾试液3滴，紫色立即消失，加热，即生成红棕色沉淀。(2) 取本品约10mg，加水1ml溶解，加硫酸铜试液1滴，氨试液1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴，振摇，苯层显棕黄色至棕色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集33图）一致。

【检查】 酸度 去本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.8～4.3。有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液，照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述溶液 5μl，点于硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:14:1) 为展开剂，展开，晾干，置饱和的碘蒸气中显色，除主斑点外，不得显其他斑点。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】 取本品0.3g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

【类别】β肾上腺素受体阻滞药

【贮藏】 遮光，密封保存。

药物说明

药理学

为β肾上腺素受体拮抗药，作用强度为普萘洛尔的8倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用，本品尚有明显的降低眼压的作用，作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时，血浆t1/2约5小时。

适应症

用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。①对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。③对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降，经1〜2小时达最大效应，作用可持续24小时。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。在某些患者,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

可产生心动过缓、支气管寝挛等症状。

禁忌症

（1）心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者禁用。（2）滴眼时，对过敏者及心动过缓者禁用。

注意事项

哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼时可被吸收而产生全身作用，故不宜与其他β受体拮抗药合用。

制剂

滴眼剂：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）

^[2-5]

杂质、分离纯化业务介绍

　　桐晖药业公司成立20多年，提供原料/参比制剂的同时，拥有一个高水平的合成定制和分离纯化团队、提供高难度定制合成和分离纯化服务，建立了完善的杂质分离技术平台，可以快速的帮您得到所需的杂质纯品，特别擅长高难度的微量杂质标样制备，比如（万分之一等极低含量，溶解度差，稳定性差，分离度差，保留弱，发酵类药物杂质），可以提供合理的监测和控制方法，分离和纯化其过程中产生的微量未知杂质。帮您轻松解决杂质研究的难题。严格把控质量关，配套资质齐全，所有杂质均可提供COA。现除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中检所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的销售，品类齐全，价格有竞争力。

专业分离纯化制备服务（高难度项目解决方案）：

我们的优势：

成功案例对卡磺钠注射液多个杂质分离纯化，确定结构，帮助客户解决生产难题

桐晖药业，基于核磁、色谱及其联用技术，在分离纯化、结构确证细分领域潜心钻研十余载，现为您提供技术专属性强、纯度高、重现性好、结构确证无误的专业解决方案，助力药品研发。