化合物简介
基本信息
中文名称：舒巴坦;
中文别名：舒巴坦匹酯；3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸 (2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯;
英文名称：sulbactam
英文别名：2,2-dimethylpropanoyloxymethyl 3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4λ-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate；Pivsulbactam;sulbactam pivaloyl-oxymethyl ester;SULBACTAM PIVOXIL;1,1-dioxopenicillanic acid pivaloyloxymethyl ester;Pivoxil sulbactam;Sulbactam pivoxyl;
CAS号：69388-79-0
分子式：C14H21NO7S
结构式：
分子量：347.38400
精确质量：347.10400
PSA：115.43000
LogP：1.22910
物化性质
密度：1.371g/cm3
沸点：537.534ºC at 760 mmHg
闪点：278.891ºC
折射率：1.538
简介
舒巴坦为人工合成的不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，本身的抗菌活性弱，略强于克拉维酸，单用时仅对淋球菌和不动杆菌属有杀菌作用。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生产的绝大多数β-内酰胺酶有强大的抑制作用，但对金属β-内酰胺酶无效。舒巴坦与青霉素类或头孢菌素类药物联用，一般可以出现明显的协同作用，极大地提高了前两者的抗菌活性，也扩大了抗菌谱。
药效学
舒巴坦针剂
舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应后使酶失活，抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下，酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏，故称自杀性抑制剂；由于抑制酶作用随着时间的延长而增强，所以也称进行性抑制剂，舒巴坦和克拉维酸皆属此类。舒巴坦仅对淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性，其MIC分别为 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。对其他细菌的作用甚差，对金葡菌、表皮葡萄球菌、流感杆菌、志贺菌属、伤寒杆菌等的 MIC为 25～400μg/ml，对其他肠杆菌科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强，但对 I型β-内酰胺酶无作用。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象，使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。
[3]药动学
口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g，血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林，舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出，包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8～2g，l～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5～12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿，乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射给药后 6小时，约 70%的原形药经肾排出，24小时尿中排出量为给药量的 85%。
舒巴坦
本品由合成法制取,为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。可抑制β－内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的最低抑菌浓度(MIC) 下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，半衰期<1时。 [3]适应症
单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。 [4]
用法用量
舒巴坦/氨苄西林不能口服给药，其复方制剂(舒巴坦：氨苄西林=1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟，静脉滴注 15～30分钟，肌内注射应作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5～12g，分为每 6小时或 8小时给药1次，自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g，至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每 6～8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林，但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿，给药间期一般为 12小时，每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。
为预防外科手术感染，在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5～3g，必要时每 6小时重复一次，至 24小时为止。
[制剂与规格]注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g)
氨苄青霉素和本品以2:1的比率联合应用.肌注,一次0.75g(其中本品为0.25g),一日2-4次;静注或静滴,一次1.5g,一日2-4次. [3]
禁用慎用
(1)交叉过敏反应：舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。
(2)舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有本品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。
(3)肾
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