法罗培南杂质2, 106560-13-8, 杂质、对照品

基本信息

中文名称：法罗培南

中文别名：[5R-[3(R^^)，5Α，6Α(R^^)]]-6-(1-羟基乙基)-7-氧-3-(四氢-2-呋哺基)-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸；(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-7-氧代-3-[(2R)-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐二倍半水合物；

英文名称：6α-[(R)-1-hydroxyethyl]-2-[(R)-tetrahydrofuran-2-yl]pen-2-em-3-carboxylic acid

英文别名：faropenem free acid; FAROPENEM; Faropenemsodiumhemipentahydrate; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid,6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]-,(5R,6S); (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-keto-3-[(2R)-tetrahydrofuran-2-yl]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;

CAS号：106560-14-9

分子式：C12H15NO5S

分子量：285.31600

法罗培南

化学结构式：

精确质量：285.06700

PSA：112.37000

LogP：0.31160

物化性质

外观与性状：淡黄色粉末

密度：1.56g/cm3

沸点：570.2ºC at 760 mmHg

闪点：298.7ºC

折射率：1.668

蒸汽压：2.23E-15mmHg at 25°C ^[3]

分子结构数据

1、 摩尔折射率：67.78

2、 摩尔体积（cm/mol）：181.8

3、 等张比容（90.2K）：537.5

4、 表面张力（dyne/cm）：76.4

5、 极化率（10-24cm3）：26.87 ^[4]

相关药品信息

基本信息

中文名称：法罗培南钠

中文别名：法罗培南(钠)(二倍半水合物)；(+)-(5R,6S)-6-[(R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[(R)-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸钠；

英文名称：Faropenem sodium hydrate

英文别名：Faropenem sodium

CAS号：122547-49-3

分子式：C12H14NNaO5S

分子量：307.29800

精确质量：307.04900

PSA：115.20000

物化性质

外观与性状：淡黄色晶体

沸点：570.2ºC at 760 mmHg

闪点：298.7ºC

蒸汽压：2.23E-15mmHg at 25°C ^[5]

生产方法

化合物(I)和三苯甲硫醇(TrSH)在碱性条件下反应,取代乙酰基得到化合物(Ⅱ)。然后在二异丙基乙基胺存在下,用烯丙基氧基草酰氯进行酰化,得到化合物(Ⅲ)。将其直接溶于甲醇,在吡啶存在下,加入硝酸银,低温避光反应得到化合物(Ⅳ)。将其溶于二氯甲烷,低温加入-四氢呋喃-2-甲酰氯反应,得到化合物(V)。溶于苯,加入三乙氧基磷,反应得到化合物(Ⅵ)。接着在氟化四丁基铵存在下,脱去羟基上的保护基,并使羧基游离,中和得到法罗培南的钠盐,熔点160～162℃。总收率达到29.8%。 ^[6]

药理毒理

法罗培南是非典型的β-内酰胺抗生素，属于青霉烯类衍生物，作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。

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