VC-MMAD

Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。MMAD属于阿里他汀（auristatin）类，阿里他汀常被用作抗体药物偶联物（ADC）中的药物。在ADCs中，治疗性化合物和高选择性抗体由连接子结合，通过MAbs的抗原选择性优势，它可以将这些细胞毒性药物传送到表达抗原的肿瘤细胞中，从而增加治疗的有效性和安全性。作为ADCs的有效载荷，MMAD用于靶向肿瘤细胞的微管蛋白，它可以干扰微管蛋白聚合，在低皮摩尔浓度时诱导快速的细胞死亡[1]。此外，据报道，MMAD用于位点特异性抗体药物偶联物（NDCs）的生产。在NDCs中，MMAD与抗5T4抗体或抗Her2抗体相结合。NDCs具有更好的疗效和药代动力学[。