VC-MMAE 646502-53-6

VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。微管蛋白抑制剂MMAE起到表达抗肿瘤活性作用，缬氨酸瓜氨酸二肽为被溶酶体裂解型连接子的组件。MC是常见连接子组件。vc-MMAE的ADC，限制剂量的主要是脱靶毒性，比如白细胞减少，外周神经病变等；健康组织的表达情况可能影响AE profile，比如Tissue Factor的ADC, tisotumab vedotin就有独有的出血相关AE，但整体对临床剂量影响没有那么大（但auristatin家族是有例外的）。所以两类靶点使用vc-MMAE都有成功的例子，前者包括Claudine18.2, Nectin-4,后者包括Tissue Factor,Her2。