格拉匹纶

中文名称GRAPIPRANT中文同义词格拉匹纶;格拉匹仑;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺;GRAPIPRAN英文名称Grapiprant英文同义词N-((4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenethyl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;CJ-023423;Grapiprant;2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine;AAT007;MR10A7;RQ00000007;RQ7CAS号415903-37-6分子式C26H29N5O3S分子量491.61EINECS号相关类别APIMol文件415903-37-6.mol结构式GRAPIPRANT性质熔点>151°C(dec.)密度1.29±0.1g/cm3(Predicted)储存条件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于DMSO（高达至少10mg/ml）酸度系数(pKa)5.19±0.10(Predicted)形态固体颜色米白色稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。InChIKeyHZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1GRAPIPRANT用途与合成方法描述grapprant(CJ-023423)是一种口服有效的选择性EP4受体拮抗剂，对AIA大鼠的足肿胀、炎症生物标志物、滑膜炎症和骨破坏有显著抑制作用。与其他人类前列腺素受体亚型相比，grapprant对人类EP4受体具有高度选择性。它还抑制pge2诱发的人和大鼠EP4受体细胞内cAMP的升高，pA2分别为8.3和8.2nM。在体内，口服grapant可显著降低足底注射PGE2(ED50=12.8mg/kg)引起的热痛觉过敏。它对急性和慢性炎症性疼痛模型也有效。在卡拉胶模型中，grapprant显著降低机械性痛觉过敏。此外，它显著逆转了完全弗氏佐剂诱导的慢性炎症性疼痛反应。在炎症性疼痛动物模型中产生抗痛觉过敏作用。grapprant已被批准并广泛用于治疗犬骨关节炎相关的疼痛。grapprant是一种非环氧合酶抑制非甾体抗炎药(NSAID)。