依西美坦

中文名称依西美坦中文同义词依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷;芳香酶(AROMATASE)抑制剂(EXEMESTANE);依烯美坦;依西美坦(标准品);依西美坦(企标);依西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亚甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氢-6H-环戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮英文名称Exemestane

概述依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，结构与其底物天然雄烯二酮相似。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经Chemicalbook后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法，用于经他莫昔芬治疗后，病情仍未进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

作用与用途依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中Chemicalbook其他酶也无明显影响。本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。主要与α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17-氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。

适应证适用于雌孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌。用法用量一次25mg，一日1次，饭后口服。轻度肝、肾功能不全者不需调整给药剂量。

注意事项1.绝经前的妇女一般不用依西美坦片剂。 2.中重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。 3.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。 4.老年用药无特别注意事项。

用途第二代芳香酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。用途医药原料，为一种不可逆性甾体芳Chemicalbook香酶灭活剂，可抑制雌激素合成，降低血循环中雌激素水平，适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者