氯诺昔康

中文名称氯诺昔康中文同义词6-氯-4-羟基-2-甲基-N-吡啶-2-基-2H-噻吩并[2,3-E][1,2]噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;劳诺昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO;氯诺昔康,一种非甾类的COX-1/COX-2抑制剂;氯诺昔康(标准品);劳洛克西;氯诺昔康;6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物英文名称Lornoxicam

非甾体类抗炎镇痛药氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶（cyclooxygenase，COX）两种异构体的活性，进而抑制前列腺素的生物合成，产生抗炎镇痛作用。该药的COX1:COX2抑制率为0.6，因此它具有传统NSAID的良好镇痛作用。同时，该药并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流，而花生四烯酸及5-脂Chemicalbook氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程，从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低OA患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数，两药比较差异无显著性，但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。动物体内安全性研究显示，毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。

药理作用氯诺昔康属非甾体类抗炎镇痛药，是噻嗪类的衍生物，具有较强的抗炎镇痛作用，它的作用机制包括：①通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合Chemicalbook成，但氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶分流。②激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用。

适应症常见用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及健鞘炎。同时也适用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛（如急性坐骨神经痛）、腰痛及晚期癌痛。替诺昔康替诺昔康具有抗炎、镇痛及解热作用，也能抑制血小板聚集。对标准的动物炎症模型与吡罗昔康、氯诺昔康、吲哚美辛及二氯芬酸同样有效，而较阿司匹林、甲灭酸及萘普生强。与其他非甾体抗炎药一样，也是前列腺素合成的抑制剂。它可能是通过清除活性氧自由基或抑制其Chemicalbook产生，以及抑制白细胞趋化及吞噬作用，而产生抗炎作用。口服吸收较迅速，Tmax为2～4h，PBP为99.4%，t1/2为57h。主要随尿及胆汁排泄。【用途】主要用于风湿性关节炎、退化性关节病、关节强直性脊椎炎、关节外病变如腱炎、劳损及扭伤、急性痛风等。

不良反应口服给药后不良反应有头晕、头痛、胃痛、腹泻、消化不良、恶心和呕吐。注射给药后出现频率在1%至10%的不良反应：与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发热、刺痛样紧张感)、胃痛、Chemicalbook恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红。出现频率在1%以下的不良反应：胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

用途 非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成，但对酯质氧合酶无作用。