来曲唑 112809-51-5

中文名称来曲唑中文同义词1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三唑;来曲唑(标准品);来曲唑;来曲唑D4;4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈;非甾体芳香酶抑制剂(LETROZOLE);来曲唑EP标准品英文名称Letrozole英文同义词LetrozoleUsp28;Letrozole99%;CGS-20267,Femara;LETRAZOLE;letrozolex;Lelrozol;1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE;4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrileCAS号112809-51-5分子式C17H11N5分子量285.3EINECS号675-034-8

简介来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

来曲唑主要用于绝经后雌激素受体（ER/PR阳性）阳性的乳腺癌患者。乳腺癌与雌激素有关，绝经前女性的雌激素主要来源于卵巢，绝经后主要是由雄激素转化为雌激素，而雄激素转化为雌激素，主要是通过一种酶--芳香化酶进行转化，而来曲唑就是通过抑制这种酶从而达到降低雌激素的作用。简单地说，来曲唑就是抑制绝经后妇女雌激素转化的一种“大闸”药物。作用机制来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450Chemicalbook酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。适应症各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。其适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。