头孢地尼杂质G, , 杂质 及 对照品, 可分装

药品简介

中文名称 头孢地尼

CAS NO. 9充你内灯鸡顺兰1832-40-5

中文别名 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4更言-噻唑基)-2-羟基亚胺基乙酰氨基]-8-氧洋左攻型频足代-3-乙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 头孢地尼母核

英文名称 Cefd的器议着层帝书队料inir

英文别名 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-h远促断ydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid; Cefdinir main-ring

分子式 C14H13N5O5S2

分子量 395.42

适应症

该品用于对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈治越各瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的感染。

药品特点

该品具有抗菌谱广、抗菌作用强、临床疗效防职高、毒性低、过敏反应少、方便使用等特点。与头孢克肟、头孢泊肟、头孢呋辛、头孢克洛和头孢丙烯等药物相比，对葡萄球黑引读便故论菌的抗菌活性最强。对职线长肥β-内酰胺酶稳定。

传规社折叠     药理作用

该品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用与头孢泊肟酯相仿，对肠杆菌科细菌的抗菌活性低于头孢克肟2-4倍。肠球菌、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属、不动杆菌属等多数对本品耐药。

临床起应用

该品可用于治疗鼻窦炎、中耳炎。扁桃体炎、咽聚喉炎、急性支气管炎、肺炎。肾盂肾炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎。附件炎,宫内感染,前庭大腺炎。乳腺炎,肛门周围脓肿,外伤或手术伤口的继发感染。毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症。眼睑炎,麦粒肿,睑板腺炎。

用法用量

成人每次100-2格带愿应毫别石裂针00mg,Tid.或7mg/kg,Bi田细d,口服。

注意事项

对头孢菌素过敏者禁句总那容选沉货小用，对青霉素类过敏者慎用。严重肾功能减退及老年人需减量使用。禁食及肠道外高营养者偶可出现维生素K 缺乏。

【不良预因用祖样放手响检反应】

在使用本品治疗的13，715名患者中，有354例(2.58从袁迅夫养施究%)不良反应(包十周灯括实验室数据异常)的报告。主要不良反应为消化道症状(110例，0.80%)，相科井选如腹泻或腹痛;皮肤症状(31例，0.23%)，如皮疹或述眼副派瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例，0.92%)和谷草转氨酶(89例，0.65%)升高;嗜酸性粒细胞增多(41例，0.30%)。

1、临床不良架田东白鲁吸杀各反应

0.1%≤发病率‹5% 发生率‹0.1% 发生率不详

过敏 皮疹 荨麻疹、瘙痒、发热、水肿 红斑

血液学 嗜酸性粒细胞增多 中性粒细胞减少

肾脏 腹泻、腹痛、胃部不适 血尿素氮升高

胃肠道 恶心、呕吐细排少状将察济家增尼改、胃灼热、食欲减退、便秘

微生物 排而手改呢统及动扩和背口腔炎 念珠菌病

维生素缺乏 维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向)、复合维我你生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲缺乏、神经炎)

其他 眩晕、头痛、胸部压迫感 麻木

注:若出现上述症状，应立义原律游降志始续离即停药并进行适当处理

2太、其他不良反应

(1)川、皮肤科:可能发生史-约综合症(‹0.1%)或毒性表皮坏死松懈症(‹0亚构喜见发少行厚般.1%)。应严密观察患者，若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/朝具儿钟水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应立即所脸停药并进行适当处理。

(2)、过敏反应:可能发生过敏反应，如呼吸困难、红斑、血管性水肿、荨麻疹、发生率‹0.1%。应严密观察患者，若出现异常情美况，应立即停药并进行适当处理。

(3)、休克:可能发生休克，发生率‹0.1%。应严密观察患者，若出现感觉不适感、口内不适感、喘憋、眩晕、便意、耳鸣或出汗轻致特检量省通真坐等症状，应立即停药并进行适当处理。

(4)、血液学:可能发生血细胞减少症(‹0.1%)、粒细胞缺乏症(‹0.1%，初期症状为发热、咽喉痛、头痛、行换该众不适)、血小板减少症(‹0.1%，初期症状为瘀斑、紫癜)或溶血性贫血(‹0.1%，初期症状为福学号过值怕谁成非记发热、血红蛋白尿、贫血症状)。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

(使比容境钱意志获走营5)、结肠炎:可能发生严重样师型马其略宁距架州易的结肠炎(‹0.1%)，如经血便证实为伪膜性结肠炎。应严密观察患者，若出现腹痛或频繁腹泻等症状，应立即停药并进行适当处理。

(6)、间质性肺派早就持金古地今裂炎或PIE综合症:可能发生经发热、咳嗽、呼吸困难、胸部房X光检查异常或嗜酸粒细胞增多证实的间质性肺炎或PIE综合症(‹0.1%)。多若出现此类症状，应立即停药并进行适当处理，如使用肾上腺皮质激素类药物。

(7)、肾脏疾病:可含备居能发生严重肾脏疾病(‹0.1%)，如急性肾衰竭。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

(8)、暴发性肝炎、肝功能异常或黄疸:可能发生严重肝炎(‹0.1%)，如伴有明显谷丙转等既明易氨酶、谷草转氨酶或碱性磷酸酶升终破想医队高的暴发性肝炎、肝功能异常(‹0.1%)或黄疸(‹0.1%)。应严密观察些景诉操实患者，若出现异常情父训陆观员评况，以立即停药并进行适当处理。

上市情况

原料药:天津津康、江苏豪森、浙江永宁、齐鲁安替、日本藤泽;

制剂:胶囊:天津中央、天津津康、天津津兰、江苏豪森、日本藤泽日本藤泽[2008年6月，日本藤泽头孢地尼胶囊(规格为100mg×10跳粒/盒，临时最高零售价格为120元/盒)的分装企业由西安杨森变更为广州白云山光华制药股份有限公司。

药物分析

方法名称:

头孢地尼原料药-头孢地尼-高效液相色谱法

应用范围:

本方法采用高效液相色谱法测定头孢地尼原料药中头孢地尼的含量。

本方法适用于头孢地尼原料药。

方法原理:

供试品加磷酸盐缓冲液溶解再加流动相稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测头孢地尼的峰面积，计算出其含量。

试剂:

1. 乙腈

2. 甲醇

3. 0.25%四甲基氢氧化铵溶液

4. 磷酸

5. 乙二胺四醋酸二钠溶液(0.1mol/L)

6. pH7.0磷酸盐缓冲液

仪器设备:

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按头孢地尼峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相:0.25%四甲基氢氧化铵溶液(用磷酸调节pH值为5.5) 乙腈 甲醇=900 60 40，加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液0.4mL

2.2 检测波长:254nm

2.3 柱温:室温

试样制备:

1. pH7.0磷酸盐缓冲液

称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾27.22g，加水溶解并稀释至1000mL。

2. 对照品溶液的制备

精密称取头孢地尼对照品约20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.0)溶解后用流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

3.供试品溶液的制备

精密称取供试品约20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.0)溶解后用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:

分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定头孢地尼(C14H13N5O5S2)的峰面积，计算出其含量

参考文献:

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.135

杂质、分离纯化业务介绍

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