坦索罗辛杂质27, 622853-22-9, 杂质

名称与概述

通用名:盐酸坦索罗辛缓释胶囊

汉语拼音:Yansuan Tansuoluoxin Huanshi Jiaonang

商品名:哈乐

英语名:Tamsulosin Hydrochloride Sus福南除tained Release Capsules

主要成份:盐酸坦索罗辛

化学名:(-)-(R)-5既封-[2-[[2-府余根剧维(邻-乙氧苯氧基)乙基]胺基]丙基]-2-甲氧苯让限施衣盐友做菜北久基磺酰胺盐酸盐。

分子式:C20H28N2O5S·HCL

分子量:444.98

性状:本品为双色硬胶囊厚医，内容物为类白色球形颗粒。

折那把视叠     药代动力学

吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg时，6.8小时后血药浓度达到高峰，半衰期为10.0小时，其AUC0~∞与普通她洋误研货孔错制剂几乎相等，因此是生物利用度没有降低款政第底帮换食王货的缓释制剂。连续口服，血药浓度可在第4天达到稳定状态。

适应症

前列而向鱼抓法腺增生症引起的排尿障碍。

散延路尼置海越呼尔振折叠     用法用量

成人每日一次，每次一粒(0.2mg)，饭后口服。根据年龄、症状的不同可适当增减。

不良反应

①精神神经系统:偶见头晕、蹒跚感等症状。

体宪系则本代油单延克②循环系统:偶见血压下降心率加快等。

③过敏反应:偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。

④消化系统:偶末站要化沙它纸意语输见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、千沿套帝室重频室控食欲不振等。

⑤肝功能犯鱼座法清困象生福:偶见GOT、GPT、LDH升高。

⑥其它:偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

1、排除前列腺癌诊断之后爱进置定均飞首味余者可使用本品。

2、合用降游田火压药时应密切注意血压变化。

3、注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。

4、体武显球妒劳应命款标位性低血压患者和肾工否功能不全患者慎重使用。

特殊用药

尚不明确。

儿童用药

儿童禁用。

老年用药

因高龄者中常伴有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者龙会移括缩我概服药后的症状，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

药物作用

1、本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。

2、西咪替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg七农群旧云织型时。

药物过量

本品际测渐单各便五具好虽司过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。

折知一油假兴煤叠     规格

0.2mg

贮藏

密封、室温保存。

基本信息

中文名称：坦索洛新

中文别名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索罗辛2-羟基苯丙酮；坦索罗辛；盐酸坦索罗辛(盐酸坦洛辛)；

英文名称：tamsulosin

英文别名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;

CAS号：106133-20-4

分子式：C20H28N2O5S

分子量：408.51200

精确质量：408.17200

PSA：108.26000

LogP：4.51290

物化性质

外观与性状：白色晶体

密度：1.191 g/cm3

熔点：226-228ºC

沸点：595.5ºC at 760 mmHg

闪点：313.9ºC

折射率：1.553

蒸汽压：3.79E-14mmHg at 25°C

相关药品信息

分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

剂型

缓释胶囊:0.1mg，0.2mg。贮法：密封保存。

坦索罗辛的药理作用

1.能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400～24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。

2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此坦索罗辛的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。

3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。

坦索罗辛的药代动力学

坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的70%～75%随尿液排出，25%～30%经肠道随粪便排出。

坦索罗辛的适应证

用于治疗前列腺增生所致的排尿异常（如尿频、夜尿增多、排尿困难等），适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。

坦索罗辛的禁忌证

对坦索罗辛过敏者。

注意事项

1.慎用 （1）直立性低血压患者。（2）冠心病患者。（3）肾功能不全者。

2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者，故应充分注意观察患者服药后的状况，如达不到预期的疗效，不应继续增量，而应改用其他方法治疗。

3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对坦索罗辛的妊娠安全性分级为B级。

4.药物对哺乳的影响 尚不明确。

5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。

6.在使用坦索罗辛治疗前，须排除前列腺癌的可能。

7.坦索罗辛主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌，并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大，梗阻症状明显，可与5-α还原酶抑制剂同时服用。严重尿潴留时不应单独服用坦索罗辛。

8.坦索罗辛缓释胶囊宜整粒吞服，不要嚼碎胶囊内的颗粒。

9.虽然坦索罗辛对血管平滑肌影响极少，但因患者多为老年人，故服药后仍应稍事休息为宜。

10.与β肾上腺素受体阻滞药或降压药合用时，须密切监测以防低血压。与β肾上腺素受体阻滞药合用时，坦索罗辛的起始剂量应较常规剂量小，且最好在就寝时使用。

11.坦索罗辛过量使用可致血压下降，因此应注意用量。

12.用药期间如发生血压下降，应立即采取减量、停药等适当处理；如出现皮疹，应立即停药。

13.由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状（如眩晕等），因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。

14.用药后如治疗效果不明显，宜及时更换治疗方法。

坦索罗辛的不良反应

1.中枢神经系统：偶见头晕、倦怠、步态蹒跚等。

2.心血管系统：偶见血压下降、心率加快等。

3.胃肠道：偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。

4.肝脏：偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）升高，停药后可恢复正常。

5.过敏反应：偶见皮疹。

6.其他：偶见鼻塞、浮肿等。

坦索罗辛的用法用量

一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。

坦索罗辛与其它药物的相互作用

1.与西咪替丁合用，可抑制坦索罗辛的代谢，增加坦索罗辛的血药浓度，从而导致毒性反应。

2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用，常可增加发生低血压的危险。食物可减少坦索罗辛的吸收，从而降低坦索罗辛的生物利用度。

杂质、分离纯化业务介绍

　　桐晖药业公司成立20多年，提供原料/参比制剂的同时，拥有一个高水平的合成定制和分离纯化团队、提供高难度定制合成和分离纯化服务，建立了完善的杂质分离技术平台，可以快速的帮您得到所需的杂质纯品，特别擅长高难度的微量杂质标样制备，比如（万分之一等极低含量，溶解度差，稳定性差，分离度差，保留弱，发酵类药物杂质），可以提供合理的监测和控制方法，分离和纯化其过程中产生的微量未知杂质。帮您轻松解决杂质研究的难题。严格把控质量关，配套资质齐全，所有杂质均可提供COA。现除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中检所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的销售，品类齐全，价格有竞争力。

专业分离纯化制备服务（高难度项目解决方案）：

我们的优势：

成功案例对卡磺钠注射液多个杂质分离纯化，确定结构，帮助客户解决生产难题

桐晖药业，基于核磁、色谱及其联用技术，在分离纯化、结构确证细分领域潜心钻研十余载，现为您提供技术专属性强、纯度高、重现性好、结构确证无误的专业解决方案，助力药品研发。