氯诺昔康杂质38, 2469039-23-2

其它 氯诺昔康杂质38 相关介绍

概述

药物名称： 氯诺昔康 药物别名： 可塞风 Xafon

英文名称： lornoxicam

分子式：C13H10ClN3O4S2 分子量：371.82

熔点：225-230°C(dec.)

药物说明： 薄膜衣片：8mg、4mg/片。冻干粉剂：8mg/支。

药理作用

氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶（cyclooxygenase，COX）两种异构体的活性，进而抑制前列腺素的生物合成，产生抗炎镇痛作用。该药的COX1:COX2抑制率为0.6，因此它具有传统NSAID的良好镇痛作用。同时，该药并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程，从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低OA患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数，两药比较差异无显著性，但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。

动物体内安全性研究显示，毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。

临床应用

针剂急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。

片剂各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。

用法用量

注射剂

每次8 毫克，每日剂量一般不超过16 毫克。对于某些病人，如有需要，首24小时内的首次剂量可为16 毫克，之后可再加用8 毫克。即第一天的最大剂量为24 mg。其后的剂量为8 mg，每日2次。每日剂量不应超过16 mg。

片剂

需用足量水送服。 急性轻度或中度疼痛：每日剂量量为8-16 mg，仅一次使用时，服用8-16 mg。如需反复用药，每日最大剂量为16 mg。最好分为每日2次服用。

风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症：每日的剂量为12-16 mg。推荐使用的剂量为每次1片，每日2次。

最大剂量：每日不得超过16 mg。 如果忘记服用一次，尽快重新服用一次。然后继续治疗。 用药须知在注射前，必须将注射用冻干粉用随药提供的注射用水溶解。

注意事项

肝、肾功能受损者，有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者，凝血障碍者，哮喘患者，以及老人慎用。

对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者 ；对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者 ；有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的病人 ；急性胃/肠 出血或溃疡。

中度到重度肾功能受损 ；脑出血或疑有脑出血者 ；大量失血或脱水者 ；肝功能严重受损者 ；心功能严重受损者 ；妊娠和哺乳期病人禁用。对年龄小于18岁或大于65岁病人缺乏临床经验的情况。

生产方法

2，5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亚砜存在下进行氯磺化反应，得到磺酰氯(Ⅱ)。接着和甲胺在氯仿中酰化，得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基锂在乙醚中进行羧化反应，得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用，再加入甲醇，酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中，氢化钠存在下，和碘乙酸甲酯反应，生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇钠作用下，环合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。最后和2-氨基吡啶，在二甲苯中回流，得氯诺昔康。

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