莫匹拉韦

中文名称EIDD-2801中文同义词MOLNUPIRAVIR(核苷抑制剂EIDD-2801/MK4482);(2R,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-[4-(羟基氨基)-2-恶吡啶-1-基]恶唑烷-2-基]甲基2-甲基丙酸盐;EIDO-2801;莫匹拉韦标准品001;莫那比拉韦(EIDD-2801);莫匹拉韦(莫那比拉韦);99.0%莫匹拉韦;莫努匹韦英文名称Molnupiravir

背景EIDD-2801的早期研究是UniversityofNorthCarolina，VanderbiltUniversity和EmoryUniversity的合作研发成果。默克药厂将和RidgebackBiotherapeutics这个小型生物公司合作开发这种Chemicalbook药物，RidgebackBiotherapeutics已经获得了EIDD-2801开发特许权。在人细胞和小鼠中的实验显示，EIDD-2801作为广谱口服抗病毒药物，具有针对多种冠状病毒:SARS-CoV,MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的预防或治疗作用。

产品描述EIDD-2801是核糖核苷类似物EIDD-1931的口服生物可利用的前药。EIDD-2801具有针对流感病毒和多种冠状病毒（例如SARChemicalbookS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV）的广谱抗病毒活性。EIDD-2801具有治疗COVID-19以及季节性和大流行性流感的潜力。

莫那比拉韦莫那比拉韦（Molnupiravir），又称为EIDD-2801/MK4482，是一种核糖核苷类似物，可抑制多种RNA病毒的复制，包括SARS-CoV-2。EIDD-2801是抗病毒化合物EIDD-1931的口服形式；它可以作为药丸服用，并能被适当吸收，然后进入肺部。莫那比拉韦是一种口服药物，通过在体内的代谢而被活化。当它进入细胞时，它被转化为类似RNA的构成单元。在第一阶段，称为RNA聚合酶的病毒复制机器将这种构成单元整入SARS-CoV-2的RNA基因组。然而，与延缓病毒RNA聚合酶的瑞德西韦不同的是，莫那比拉韦并不直接干扰这种病毒复制机器的功能。相反，在第二阶段，这种类似RNA的构成单元与病毒遗传物质的构成单元相连接在一起。论文第一作者、Cramer实验室的博士生FlorianKabinger说，“当病毒RChemicalbookNA随后被复制以产生新的病毒时，它包含许多错误，即所谓的突变。结果就是这种病原体不能再增殖了。”抗病毒候选药物molnupiravir(黄色)被整入病毒RNA，在那里它导致突变(紫色)，最终阻止病毒复制，图片来自MPIf.BiophysicalChemistry/FlorianKabinger,ChristianDienemannandPatrick。莫那比拉韦似乎还能引发其他RNA病毒的突变，防止它们进一步传播。Höbartner说，“这种化合物有可能被用来治疗许多病毒性疾病。莫那比拉韦有很大的潜力。”目前，这种有前途的候选药物正处于3期临床研究中，它正在大量的患者身上进行测试。莫那比拉韦是否可以安全地被批准为药物，可能将在今年下半年宣布。美国政府已经很乐观，最近已经获得了大约170万个剂莫那比拉韦，价值超过10亿美元。

抗病毒性EIDD-2801可抑制多种RNA病毒的复制，包括SARS-CoV-2（COVID-19的致病因子），通过两种不同冠状病毒（SARS-CoV1和MERS）的动物研究，证明EIDD-2801可以改善肺Chemicalbook功能、减少体重减轻并减少肺中的病毒量。除了针对冠状病毒的活性外，在实验室研究中，EIDD-2801还显示出针对季节性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和东部马脑炎病毒的活性。