利托那韦

中文名称利托那韦中文同义词N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯;利托那韦;利托那韦相关物质混合物;利托那韦(标准品);利托那韦RITONAVIR;利托那韦,HIV蛋白酶抑制剂;利里利杂质;N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸英文名称Ritonavir

利托那韦性质熔点120-122°C沸点947.0±65.0°C(Predicted)密度1.239±0.06g/cm3(Predicted)闪点2℃储Chemicalbook存条件roomtemp溶解度在DMSO中的溶解度为10mg/mL（透明溶液，加热）酸度系数(pKa)11.47±0.46(Predicted)形态粉末

HIV蛋白酶抑制剂利托那韦是由美国Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂，以商品名Norvir出售，是一种抗逆转录病毒药物，临床上用于艾滋病的治疗。利托那韦通常与其他药物一起用于治疗HIV/AIDS。这种联合治疗被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART）。洛匹那韦/利托那韦是国内批准用于与其他抗逆转录病毒药联用于治疗Chemicalbook人类免疫缺陷病毒(HIV)感染，目前作为卫健委推荐的试用药物。该药复方制剂中含有洛匹那韦200mg和利托那韦50mg，两种成分都是病毒反转录抑制剂，均对HIV有作用。其中洛匹那韦为主药，通过和病毒蛋白酶结合使得产生的病毒颗粒不成熟且无传染性；而利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的代谢，从而提高血液洛匹那韦浓度，发挥协同作用。

抗病毒药物国家卫生健康委办公厅1月27日发布了《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第四版)》，其中提到对于新冠病毒感染患者，可以考虑使用洛匹那韦/利托那韦片进行抗病毒治疗。洛匹那韦和利托那韦构成的合剂就是克力芝，2000年被美国FDA批准上市用于艾滋病的抗病毒治疗，虽然服用药物会带来腹泻、呕吐、血脂高等副作用，但由于抗病毒效果好、耐药屏障高，目前仍作为主要的抗HIV治疗药物应用于临床，克力芝在我国也是作为免费抗病毒药物提供给HIV感染者的。冠状病毒的复制也需Chemicalbook要病毒蛋白酶的作用。洛匹那韦/利托那韦等针对HIV的蛋白酶抑制剂如果也能和冠状病毒蛋白酶结合从而抑制其正常功能，则可发挥抗冠状病毒作用。前期体外研究表明，洛匹那韦/利托那韦能够抑制MERS-CoV以及SARS-CoV的复制。SARS疫情爆发时，中国香港学者使用克力芝联合利巴韦林治疗了41名SARS病患，发现相对于111名单用利巴韦林治疗的患者，联合治疗的患者在症状出现后21天发生急性呼吸窘迫综合征（ARDS）或死亡等不良事件的风险更低（2.4%vs28.8%）。

药理作用利托那韦是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制剂。抑制HIV蛋白酶使该酶不能加工合成gag-pol多聚蛋白质前体,从而产生不具有感染性的未成熟的HIV病毒颗粒。本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。不良反应利托那韦耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%～26%)、呕吐(13%～15%)、腹泻Chemicalbook(13%～18%)、虚弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厌食(1%～6%)、味觉异常(1%～10%)、感觉异常(3%～6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。用途用作抗病毒药