拉米夫定

执行标准：USP28 USP30

　拉米夫定;拉米呋啶

　(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

　分子式：C₈H₁₁N₃O₃S

　分子量：229.25

　CAS登录号：134678-17-4

　性状：白色至类白色结晶性粉末。

　应用：乙 肝、乙型肝炎病 毒复制的慢性乙型肝炎。

　药理毒理：拉米夫定是核苷类抗病 毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病 毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病 毒DNA链中，阻断病 毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对数乙型肝炎的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

;拉米呋啶

　(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

　分子式：C₈H₁₁N₃O₃S

　分子量：229.25

　CAS登录号：134678-17-4

　性状：白色至类白色结晶性粉末。

　应用：乙 肝、乙型肝炎病 毒复制的慢性乙型肝炎。

　药理毒理：拉米夫定是核苷类抗病 毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病 毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病 毒DNA链中，阻断病 毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对数乙型肝炎的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。