GDC-6599

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江苏更新日期：2025-06-10

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GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病，如疼痛的研究。

TRPA1（Transient Receptor Potential Ankyrin 1）高度表达于感觉神经元，是一种多模式传感器，能感受内外源性刺激。研究表明TRPA1与神经性疼痛和呼吸系统疾病相关，因此成为抗炎和镇痛治疗的重要靶点。

然而，在临床前研究中发现，一些TRPA1拮抗剂会导致凝血时间延长。Genetech认为这是由于以往的TRPA1拮抗剂在体内形成了与已知抗凝剂（如香豆素、吲哚酮）具有相同药效团的醛氧化酶代谢物所致。

通过改良以往的TRPA1拮抗剂，Genetech最终研发出一款“First-In-Class”TRPA1拮抗剂GDC-6599。目前，GDC-6599正处于临床2期研发阶段，主要针对慢性咳嗽。

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