阿利克仑

阿利克仑性质熔点98-99°C沸点748.4±60.0°C(Predicted)密度1.067±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO:100mg/mL(181.24mM;Needultrasonic)酸度系数(pKa)9.49(at25℃)形态PowderCAS数据库173334-57-1(CASDataBaseReference)阿利克仑用途与合成方法概述阿利克仑(英文Aliskiren)为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。目前所有研究资料均表明，阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期长，一天一次服用方便。现已经进入Ⅲ期临床，有望成为第一种治疗高血压以及其他心血管疾病与肾病的口服肾素抑制剂。与ＡＣＥＩ相比，阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ生成。临床试验也已证实，阿利克仑与ＡＲＢ联合应用，对ＲＡＳ的抑制有协同作用，并可消除ARB致血管紧张素Ⅱ堆积的效应。爱尔兰进行的Ⅱ期临床试验（多中心、双盲、阳性对照试验）首次证实，阿利克仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平。８周的扩大样本Ⅲ期临床试验增加了安慰剂对照，并与厄贝沙坦进行对比，进一步证实了阿利克仑对于轻中度高血压患者的疗效，并且证实在300mg剂量以下，阿利克仑的降压作用呈剂量依赖性增加。阿利克仑不产生反射性心动过速，不影响心功能；降压作用为肾素依赖性，因此大剂量给药只会延长作用时间，不会导致血压骤降。与ARB相似，阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂组相比无明显差异。美国FDA批准诺华公司的阿利克仑(aliskiren)片(商品名：Tekturna)上市，用于治疗高血压。剂量规格：150mg／片，300mg／片。阿利克仑系一新分子实体，是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测，至2015年阿利克仑销售额将达2l亿美元。