aladdin 阿拉丁 P126767 瑞德南特(Preladenant) 377727-87-2 ≥98%

中文名：瑞德南特(Preladenant)

英文名：Preladenant

英文别名：Preladenant|377727-87-2|SCH-420814|Sch 420814|UNII-950O97NUPO|SCH420814|MK-3814|Preladenant(SCH420814)|950O97NUPO|CHEMBL240624|2-(Furan-2-yl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amin

纯度：≥98%

货号：P126767

包装：10mg、25mg、50mg

Cas号：377727-87-2

存储温度：-20°C储存

产品介绍：

产品介绍：

Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂，Ki值为1.1 nM。

Preladenant是一种高选择性的腺苷A2A受体拮抗剂，Ki值为1.1 nM。

帕金森病（PD）的特征是多巴胺能神经元投射的丧失。PD患者不能控制自己的肌肉。作为腺苷A2A受体的拮抗剂，preladenant是用于治疗PD的非多巴胺能药物。该化合物在II期临床试验中具有效力，但在III期临床试验中没有效果，因而被中断。Preladenant是以前发现的A2A受体拮抗剂SCH 58261的甲氧基衍生物，对A2A受体比对A1受体的选择性更高。

Preladenant是通过对SCH 58261的苯乙基侧链进行修饰而获得的。Preladenant对大鼠和人的A2A受体具有更高的亲和性，Ki值分别为2.5和1.1 nM。Preladenant对A2A受体比对其它腺苷受体具有超过1000倍的更高选择性，对A1、A3和A2B受体的Ki值均大于1000 nM。此外，preladenant对其它的59个酶、受体和离子通道没有显著的亲和性。在细胞实验中，preladenant也抑制CGS 21680（A2A受体的激动剂）刺激的人和大鼠腺苷酸环化酶的活性，Kb值分别为1.3和0.7 nM。

Preladenant在动物模型中也具有功效。在MPTP处理的食蟹猴中，preladenant以1和3 mg/kg给药后导致帕金森分数减少。在Dunnets post hoc检验中，preladenant与L-Dopa联合治疗显著增加80%的自主活动。此外，在大鼠模型中，preladenant在0.3 mg/kg剂量时具有抗僵住效果，在0.1 mg/kg剂量时显著减少CGS-21680引起的hypolocomotion。

查看阿拉丁官网此产品相关对应页面：https://www.aladdin-e.com/zh_cn/P126767.html