AV-951

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公司名称：湖北康宝泰精细化工有限公司

产品名称 Tivozanib (AV-951)
产品描述 AV-951是有效的选择性VEGFR抑制剂，可抑制全部三种VEGF受体，作用于VEGFR-1, -2和-3时，IC50分别为0.21 nM, 0.16 nM 和0.24 nM。
靶点 VEGFR-1 VEGFR-2 VEGFR-3
IC50 0.21 nM 0.16 nM 0.24 nM [1]
体外研究 AV-951 也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。[1]AV-951是新型喹啉-尿素派生物。[2]
体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。[2]鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。[3]
临床实验 AV-951治疗胃癌目前处于二期临床实验阶段

激酶实验: [1]
激酶实验 加入1 μmol/L ATP进行无细胞激酶实验，分四组进行，测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验，细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO，温育1小时，然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应，及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。

细胞实验: [1]
细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度 1 μM
处理时间 15分钟
方法 癌细胞接种在96孔板上，在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951，温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。

动物实验: [1]
动物模型 无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
配制 溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
剂量 1 mg/kg
给药处理

技术数据:
分子量(MW): 454.86
化学式: C22H19ClN4O5

溶解度: DMSO ≥39mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
纯度: >99%
稳定性: at -20℃ 2 years
CAS号: 475108-18-0
   

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