Q203

咪唑并吡啶酰胺（IPA）化合物通过靶向连接细胞色素bc1复合物阻断结核分枝杆菌生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围内抑制培养液培养基中MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离物的生长。Q203参比菌株结核而言，对分枝杆菌H37Rv具有活性，MIC50在培养肉汤培养基中为2.7nM，在巨噬细胞内为0.28nM。 体内研究：Q203在小于1mg / kg体重的小鼠结核病模型中是有效的。Q203在每日给药试验中显示出给药相容的药代动力学和安全性。Q203的生物利用度为90％，终末半衰期为23.4小时。分布体积适中（5.27升/ kg体重，全身清除率低（4.03mL / min / kg）。 在治疗4周后，在分别以0.4,2和10mg / kg体重的Q203处理的组中观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷中90％，99％和99.9％的减少。