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达洛鲁胺

Darolutamide, ODM-201,BAY-1841788
1297538-32-9
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四川 更新日期:2025-03-02

德阳思诺生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
达洛鲁胺
英文名称:
Darolutamide, ODM-201,BAY-1841788
CAS号:
1297538-32-9
纯度规格:
98%
产品类别:
生物试剂
靶点:
Androgen receptor
生物作用:
能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM
应用:
在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。

Darolutamide (ODM测试化合物的AR结合亲和力通过竞争结合试验在阉割大鼠的前列腺细胞质裂解物中进行研究。将新鲜前列腺切碎,并用包含蛋白酶抑制剂的缓冲液A均质化。将匀浆离心,得到的上层清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液处理以除去内源性类固醇。放射性配体[3H]mibolerone对离体大鼠ARs的解离常数在饱和结合实验中测定。对于Ki值的测定,前列腺细胞溶胶制剂和1 nM [3H]mibolerone与逐渐增加浓度的测试化合物培育过夜。培育后,结合的和游离的类固醇通过100 μL葡聚糖涂覆活性炭悬浮液处理分离。结合放射性实验使用microbeta计数器通过在200 μL闪烁液中计数100 μL上清液部分测定。所有过程在0–4 °C进行。 -201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性,50 mg/kg 每天两次与阉割的未处理小鼠相比更有效 (p<0.001),这也显示出对肿瘤生长的抑制 (p<0.05) 与阉割的、未经处理的小鼠。此外,没有处理相关毒性的迹象;每天两次接受 Darolutamide 处理的小鼠体重在处理期间没有显著下降


达洛鲁胺;Darolutamide;ODM-201;BAY-1841788;

公司简介

德阳思诺生物科技有限公司坐落于德阳九为蓝谷生物医药科技产业园,是一家专业的有机化合物制造商,专业为客户提供医药中间体、有关物质以及小分子抑制剂试剂,并从事原料药合成工艺技术开发和转让,以及原料药有关物质的分离和纯化及结构确证。擅长无水无氧及超低温反应。我们有专业的团队和成熟的技术,有着高端的生产设备和检测体系,已经与行业领导企业建立了密切的产品和技术合作关系,也期待与您开启新的合作。[

成立日期 (4年)
注册资本 20万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂,试剂,定制
主营行业 医药中间体,原料药,有机合成药,氨基酸及其衍生物

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