托伐普坦磷酸钠，托伐普坦杂质，托伐普坦中间体，托伐普坦前体

新药Samtasu（托伐普坦磷酸钠Tolvaptan Sodium Phosphate）获日本批准。Samtasu是一种静脉利尿剂，为口服托伐普坦有困难的体液潴留患者提供了一种新的治疗选择；口服托伐普坦（通用名托伐普坦磷酸钠）的前药。

药效药理
作用机制
托伐普坦在体内被磷酸酶水解成托伐普坦，这是泊马度胺的主要活性成分。托伐普坦通过血管加压素V2受体拮抗作用抑制肾集合管中血管加压素对水的重吸收，从而选择性地排泄水分，并具有利尿作用（水力作用）而不增加电解质排泄。
加压素V2受体拮抗剂
托伐普坦是泊马度胺和活性的主要成分，以浓度依赖性方式抑制标记的加压素与人加压素V2受体表达细胞中的V2受体的结合。另外，在人血管加压素V2-受体表达细胞中，泊马度胺和托伐普坦没有显示出cAMP产生增加，并且抑制了加压素产生cAMP，表明它们具有血管加压素V2-受体拮抗作用。泊马度胺和托伐普坦对人血管加压素V2受体的抑制常数分别为6.13±1.34 nmol/L和0.43±0.06nmol/L（体外）。
利尿作用
托伐普坦通过静脉给药在清醒的大鼠和狗中增加尿量并降低尿渗透压。此时，游离水清除率变为正值，选择性地增加游离水的排泄（液压作用）。
抗水肿作用
由于静脉给药的利尿作用，托伐普坦可抑制组胺诱导的大鼠血管通透性增强和角叉菜胶诱导的足部水肿。
适应症
在其他利尿剂（如袢利尿剂）不足的心力衰竭中体液潴留。

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