厄达替尼

厄达替尼性质熔点136-140°C沸点662.3±55.0°C(Predicted)密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)储存条件-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)9.45±0.29(Predicted)形态Solid颜色Yellow厄达替尼用途与合成方法适应症厄达替尼是一种靶向FGFR的激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3或FGFR2基因突变，包括新辅助或辅助铂类化疗12个月内的患者。中文名：厄达替尼商品名：Balversa英文名：Erdafitinib生产厂家：JanssenBiotech（强生公司的Janssen制药公司）美国上市日期：2019-04-12包装规格：5毫克/片28片/盒膀胱癌首款靶药2019年4月的时候，FDA批准了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物—Balversa(Erdafitinib，厄达替尼)，用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。获批依据的BLC2001临床试验数据显示87名晚期FGFR基因突变膀胱癌患者治疗后ORR为32.2%（CR2.3%，PR29.9%）。近日，更新数据显示厄达替尼治疗99名晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者的ORR达到40%（CR3%，PR37%），22名免疫治疗后的患者ORR高达59%，结果发表在《新英格兰医学杂志》！生物活性Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib也能结合RET(c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit(c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。