恩替卡韦，Entecavir，9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤，原料，恩替卡韦API，142217-69-4

中文名称

恩替卡韦中文同义词恩替卡韦;9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤;ENTECAVIR恩替卡韦;恩替卡韦(抗肝炎);无水恩替卡韦;恩替卡;恩替卡韦标准品;恩替卡韦-D2英文名称Entecavir英文同义词EntecavirUSPImpurityB;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;2-Amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one,99.7%;(1S,3R,4S)-9-[4-Hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylenecyclopentyl]guanineCAS号142217-69-4分子式C12H15N5O3分子量277.28EINECS号604-279-5

恩替卡韦性质熔点249-252°C沸点661.4±65.0°C(Predicted)密度1.81±0.1g/cm3(Predicted)储存条件-20°C溶解度DMSO(Slightly),Methanol(SChemicalbookparingly)形态powder酸度系数(pKa)14.22±0.60(Predicted)颜色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+25to+40°,c=0.2inH2O

乙肝治疗一线药物恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率最低的核苷类似物。数据表明：不同的慢性乙肝患Chemicalbook者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情，轻松抵达治疗的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持治疗，相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达治疗的理想终点，即表面抗原转阴。

作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HChemicalbookBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。