卡铂41575-94-4

可信数据

白色粉末或结晶性粉末，无臭。微溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。遇光易分解。温度高于120℃时外观逐渐变色，分解温度247～258℃。固态卡铂对光较稳定，其水溶液中不稳定，易发生降解，降解产物有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解。卡铂与铝可产生黑色沉淀，不宜直接接触。

可信数据

本品为顺式-1，1-环丁烷二竣酸二氨铂。按干燥品计算，含 C6H12N204Pt 应为 98.0%〜102.0% 。

可信数据

氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应，得到顺碘氨铂，可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中，缓缓滴加硫酸银，反应完毕。滤去不溶物，在滤液中缓缓加入1，1一环丁烷二羧酸钡，室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。

可信数据

• 本品为白色粉末或结晶性粉末;无臭。

• 本品在水中略溶，在乙醇、丙酮、三氣甲烷或乙醚中不溶。

可信数据

美国Johnson-Matthy公司开发，1986年上市。第二代铂络合物抗肿瘤药。抗瘤谱及抗瘤活性和顺铂相似，但水溶性比顺铂好，对肾脏的毒性也较低。由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射，用黑纸遮光，否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。

可信数据

1. 取本品约5mg，加硫脲少许，加水适量，加热，溶液显黄色。

2. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集593图)一致。

可信数据

小鼠LDso (mg/kg): 150腹膜内注射，140静脉注射。大鼠LD50(mg/kg): 85静脉注射。

可信数据

含铂量

取本品约0.5g，精密称定，照炽灼残渣检查法(通则0841,但不加硫酸),在400°C炽灼至恒重，所得残渣重量即为供试量中含有铂的重量。按干燥品计算，本品含钼量应为52.0%〜53.0 % 。

酸減度

取本品80mg，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631),pH 值应为 5.5〜7.5。

溶液的澄清度

取本品80mg,加水10ml溶解后，溶液应澄淸。

1,1-环丁烷二羧酸

取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg 的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；取1，1-环丁烷二羧酸2mg，置200ml量瓶中，精密加供试品溶液lml,用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以硫酸四丁基氢铵缓冲液（取硫酸四丁基氢铵8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用lOmol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.55)-水-乙腈（20:880:100)为流动相；检测波长为220nm，理论板数按卡铂峰计算不低于5000，1，1-环丁烷二羧酸峰与卡铂峰之间的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各100u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有1,1-环丁烷二羧酸峰，其峰面积乘以7.96后不得大于照溶液卡铂峰面积( 0.5 % ) 。

有关物质

取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0 % ) 。

酸溶性钡盐

取本品80mg，加水10ml溶解后，加稀盐酸2ml，煮沸5分钟，补充蒸发的水分后，放冷，用盐酸溶液（1—40 )洗过的滤纸滤过，滤渣及漏斗用少量水（约2ml)洗涤，合并洗液与滤液，加稀硫酸0.5ml，放置30分钟，不得发生浑浊。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。

可信数据

照高效液相色谱法（通则0512)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相；检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算不低于3000。

测定法

取本品适量,精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡铂对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

可信数据

抗肿瘤药。

可信数据

遮光，严封，在凉暗处保存。

可信数据

本品为卡铂的无菌水溶液，含卡铂（C6H12N204Pt)应为标示量的90.0%〜105.0 % 。

性状

本品为无色至微黄色的澄明液体。

鉴别

1. 取本品适量(约相当于卡钴5mg)，加硫脲少许,加热，溶液显黄色。

2. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

• pH值 应为4.5〜7.0 (通则O631)。

• 颜色 取本品，与黄色2号标准比色液（通则0901法）比较，不得更深。

• 1 ,1 -环丁烷二羧酸精密量 取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中含卡铂lmg 的溶液，作为供试品溶液（临用新制取1，1-环丁烷二羧酸lmg，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以硫酸四丁基氢铵缓冲液（取硫酸四丁基氢铵8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用10mol/L氢氧化钠溶液调节pH 值至7.55 )-水-乙腈（20:880:100)为流动相，检测波长为220nm，理论板数按卡铀峰计算不低于5000，1,1-环丁烷二竣酸峰与卡铂峰之间的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液和对照溶液各lOOul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有1，1-环丁烷二羧酸峰,其峰面积乘以7.96后不得大于对照溶液卡铂峰面积(1.0% ) 。

• 有关物质 避光操作。取本品，用水稀释制成每lml中约含卡铂lmg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0 % ) 。

• 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg卡铂中含内毒素的量应小于0.50 EU。

• 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。

含量测定

• 避光操作。照高效液相色谱法（通则0512)测定。

• 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相;检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算不低于3000。

• 测定法 精密量取本品适量，用水定量稀释制成每lml中约含卡铂0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取卡铕对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

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