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Soblidotin

Auristatin PE
149606-27-9
询价 25KG/桶 起订
陕西 更新日期：2024-11-06

陕西缔都新材料有限公司

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产品详情:

中文名称：
Soblidotin
英文名称：
Auristatin PE
CAS号：
149606-27-9
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体

Soblidotin名称

中文名Soblidotin
英文名soblidotin
英文别名更多

 Soblidotin生物活性

描述Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 癌症
靶点

Tubulin[1]

体外研究Auristatin PE(TZT-1027)是一种抑制微管蛋白聚合的新型合成dolastatin 10衍生物。 Auristatin PE对从结肠癌H116和由肺癌PC-6建立的乳腺癌抗性蛋白阳性细胞系建立的过表达p-糖蛋白的细胞系表现出抗肿瘤活性,并且比长春新碱,紫杉醇和多西紫杉醇对这些细胞更有效。线[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)是多拉司他汀10的合成类似物,其抑制几种肿瘤细胞系的生长并诱导胱天蛋白酶-3依赖性细胞凋亡。 Auristatin PE在长春新碱,多西紫杉醇和紫杉醇耐药肿瘤中也显示出抗肿瘤活性,这使其成为一种潜在的化疗药物,可用于对其他微管抑制剂无反应的肿瘤[2]。
体内研究静脉注射Auristatin PE(TZT-1027)已被证明可有效抑制小鼠体内P388白血病细胞和几种实体肿瘤的生长,并延长动物的存活时间,其抗肿瘤效果已被证明具有优势或可比性参考药物Dolastatin 10,顺铂,长春新碱和5-氟尿嘧啶。此外,在异种移植模型中,Auristatin PE在给药后1小时至> 24小时减少肿瘤内血液灌注,从而产生肿瘤的出血性坏死[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)在过度表达VEGF和小鼠结肠肿瘤的肿瘤模型中显示出抗血管作用,血管通透性增加,血管闭合和广泛出血[2]。携带皮下HT-29肿瘤(200mm 3)的小鼠每7天给予Auristatin PE(0.5或1.0mg/kg)总共4个周期。在这样的条件下,Auristatin PE(TZT-1027)以剂量依赖性方式抑制HT-29异种移植物的生长。 Auristatin PE的共同给药不会干扰PD184352诱导的ERK1/2磷酸化抑制。 Ki-67作为增殖细胞标记物的免疫染色证实,与PD184352初始给药后24小时相比,肿瘤切片中此类细胞的数量大大减少,与载体治疗的肿瘤相比明显。单独的Auristatin PE治疗以剂量依赖性方式将HT-29异种移植物中TUNEL阳性细胞的数量增加24小时,并且通过共同施用PD184352增强了这种效果[3]。
动物实验将小鼠[3] Auristatin PE和长春瑞滨分别溶于0.05M乳酸钠缓冲液（pH4.5）和PBS中。小鼠每7天用PD184352（200 mg / kg）或载体口服（每天4次，每6小时）和Auristatin PE（0.25-2.5 mg / kg），长春瑞滨（5-20 mg / kg）治疗通过静脉注射给予载体（每天一次，次给予PD184352后1小时）。用数字卡尺测量肿瘤体积，并根据下式计算:(最长直径）×（最短直径）2/2。在实验期间每2至4天记录体重，肿瘤体积和毒性。
参考文献

[1]. Yamamoto N, et al. Phase I study of TZT-1027, a novel synthetic dolastatin 10 derivative and inhibitor of tubulin polymerization, given weekly to advanced solid tumor patients for 3 weeks. Cancer Sci. 2009 Feb;100(2):316-21.

[2]. Fanale D, et al. Stabilizing versus destabilizing the microtubules: a double-edge sword for an effective cancer treatment option? Anal Cell Pathol (Amst). 2015;2015:690916.

[3]. Watanabe K, et al. Blockade of the extracellular signal-regulated kinase pathway enhances the therapeutic efficacy of microtubule-destabilizing agents in human tumor xenograft models. Clin Cancer Res. 2010 Feb 15;16(4):1170-8.

 Soblidotin物理化学性质

分子式C39H67N5O6
分子量701.97900
精确质量701.50900
PSA120.52000
LogP4.71230
蒸汽压1.1E-28mmHg at 25°C
储存条件-20°C，密闭，干燥


Soblidotin;Auristatin PE;149606-27-9;生产厂家;

公司简介

陕西缔都医药化工有限公司是由缔都工业集团投资与国内研究所人员共同兴建的集研发、生产、销售于一体的高科技企业 。涉及煤化等基础业务，医药及中间体业务，定制产品业务，新材料产品业务等化工品业务。 公司成立于2016年8月16日，现注册资本壹仟万万人民币，注册地址位于西安高新区，配套产业和辅助设施齐全，交通方便。公司经营范围有化学原料药、中间体、新型有机光电材料、精细化学品，定制开发业务，其他化学品业务，公司具有进出口贸易自主经营权。

成立日期 (4年)
注册资本 100万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,医药原料

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