497223-25-3

Cenicriviroc （TAK-652） 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。

Cenicriviroc可防止人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）进入细胞[2].关于4株R5 HIV-2临床分离株检测，有效浓度50%EC50对于cenicriviroc为0.03，0.33，0.45和0.98nM。双热带和 X4 热带 HIV-2 菌株对头孢利韦罗克和 EC 耐药50在 >1000 nM，MPI 分别为 33% 和 4%[3].

Cenicriviroc（≥20mg / kg /天）显着减少体内单核细胞/巨噬细胞募集。在这些剂量下，头孢里韦罗显示出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中，胶原蛋白沉积以及胶原1型蛋白和mRNA表达显着减少。在NASH模型中，头孢利韦罗显着降低非酒精性脂肪性肝病活动评分。西尼利韦罗治疗对身体或肝/肾重量没有显着影响[1].