832714-46-2

APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 电子商务50值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (K我=0.1 μM） 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

APD668 以浓度依赖性方式通过 EC 增加用人 GPR293 转染的 HEK119 细胞中的腺苷酸环化酶活化50的 23 nM[1].
APD668与雄性和雌性食蟹猴和人类的血浆蛋白高度结合（⩾99%），但与雄性（93.0%）和雌性（96.6%）大鼠的结合较少[1].

APD668（10-30 mg/kg;口服，每日一次，持续 8 周）显著降低血糖和糖化血红蛋白 （HbA1c） 水平，且急性药物反应无脱敏作用[1].
APD668（1-10mg / kg;单次口服葡萄糖耐量试验期间以剂量依赖性方式显着降低小鼠的血糖水平[1].
APD668（0.08 mg / kg / min;静脉注射）在正常血糖条件下没有效果，但是当血糖水平升高到Sprague-Dawley大鼠的高血糖钳夹模型中的约300mg / dl时显着刺激胰岛素释放[1].
APD668 （p.o.） 表现出快速至中度吸收 （t.max≤2小时）在小鼠，大鼠和猴子中，但在狗中较慢（t.max=6小时），小鼠，大鼠和猴子的绝对口服生物利用度为中度至良好（44-79%），但狗（22%）较低[1].