甘油磷酰胆碱 Alpha-GPC

1、产品概述

产品名称：甘油磷脂酰胆碱

化学名称：2-[[(2,3-二羟基丙氧基)羟基膦酰基]氧基]-N,N,N-三甲基乙铵氢氧化物

英文名称：Choline glycerophosphate

CAS号：28319-77-9

分子式：C₈H₂₀NO₆P

分子量：257.2213 

外观：白色或淡白色粉末，易溶于水和有机溶剂，通常以85%的水剂，50%粉末（永不吸潮），99%粉末销售

适应症：脑内神经组织退化综合症或者继发性大脑供血不足，具体表现为原生性认知障碍或者老年继发性特性的记忆缺损、定向力混乱和消失、主动性和积极性下降以及注意力无法集中，也包括老年情绪和行为反常，譬如：情绪不稳定，易怒，对周围环境变化反应冷淡，老年假性抑郁症。

2、产品功能和应用概述

磷脂是含磷酸根的类脂化合物的总称，广泛分布于自然界中。几乎所有的细胞中都含有磷脂，它是细胞膜的基本组成成分，是重要的生命物质。目前，商品磷脂一般是从大豆中提取的，其中磷脂的组成主要有磷脂酰胆碱（PC）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酸（PA）等。大豆磷脂除具有生理活性外，还具有乳化、速溶、润湿、分散、抗氧化、增溶等特性，被广泛应用于食品、医药、化妆品、纺织、制革、饲料等领域。由于分子结构的关系，磷脂在某些方面的应用具有局限性。为了改善磷脂的性能，拓宽磷脂的应用领域，生产特殊需要的磷脂产品，需要对天然磷脂产品进行加工改性。

甘油磷脂酰胆碱是磷脂酰胆碱（PC）分子上的两个脂肪酰基完全被水解掉的产物，它具有显著的稳定脑部认知能力的作用，甚至可以修复早期老年失智症患者部分已受损的认知能力。不像那些抑制乙酰胆碱分解的药物，GPC是刺激机体产生新的磷脂酰胆碱。动物研究显示，GPC可以预防记忆力的丧失。在实验条件控制的对照组比较之后发现，被喂食GPC鼠龄较大的老鼠，其脑部专司记忆力及学习能力的海马区域中，神经连接的损失较少。科学家Kidd PM根据一篇对于13个临床实验报告的回顾评论，归纳得出：在针对4,054个老年记忆力丧失，或中风或轻微中风，所引起的血管性失智的病患上，GPC可以持续改善脑部的记忆及注意力，即使在多种的实验测试环境，它仍能显著的改善病人的临床症状。

此外，GPC通过对神经生长因子的作用，可以保护及增进神经间的传导。神经生长因子接受器会因老化而减少，而GPC可以促进其生长，修复，而且可以增加神经生长因子接受器在小脑皮质（Cerebellar Cortex，它是脑中控制动作协调的区域）中的表现。 GPC通过不同的机制激发神经传导物质GABA（γ-aminobutyric acid，γ氨基丁酸）的释放，使脑细胞得到更多的GABA。而老年人脑部的GABA含量的下降，会造成认知能力受损，导致失智症，抑郁症，以及精神病等常见的脑部退化症状的发生，如阿兹海默症和亨丁顿舞蹈症。

目前，国内对GPC可见文献的报道极少，而国外对GPC的研究给予了高度关注，并对其临床基础应用开展了大量的研究。Canal N等研究表明，年轻健康人服用GPC具有提高其注意力、记忆力及认知能力的作用。Parnetti L等（2001）研究表明对于脑环境恶化及患有阿兹海默症的患者，服用GPC后具有显著的改善记忆力减退的效果。Aguglia E等（1993）、Barbagallo Sangiorgi G等（1993）、Tomasina C等（1994）研究表明对于脑中风及脑损伤患者服用独特疗效。Ceda GP等（1994）研究表明，GPC具有复苏老年人激素功能的作用。Sannita WG（1993）在年龄50多岁的人群中开展了一项“年龄伴随记忆力减退”的研究表明，服用GPC具有提高记忆力的功能。Abbati C等（1993）、Sicurella L等（1991）、Sicurella L等（1990）在对65岁人群的临床研究表明，GPC具有提高胆碱连接神经的反应时间及视觉皮层表现有关的多巴胺功能途径。Di Perri R等（1991）、 Frattola L等（1991）等（1992）、Muratorio A等（1993）、 Paciaroni E等（1991）、Ban TA等（1992）、Palleschi M等（1993）等相继开展研究表明GPC提高了整体临床症状，包括认知能力、情绪症状和体外症状例如疲劳、头晕。Ban TA等（1991）、Palleschi M等（1992）、Schettini G等（1993）、Parnetti L等（1993）相继开展研究表明GPC对于治疗阿兹海默症具有重要改善作用。Aguglia E等（1993）、Barbagallo Sangiorgi G等（1994）、 Tomasina C等（1996）、Gambi D等（1993）、 Consoli D（1994）相继开展研究表明GPC对于治疗脑中风具有重要改善作用。de Moliner P等（1993）对健康的年轻志愿者口服GPC进行了研究，十小时后，发现GPC能够很好的被吸收和明显增加了胆碱的离子水平。Tserng K-Y等（2004）研究认为GPC是体内合成PC极为重要的前体物质。Ferraro L等（1996）研究认为GPC也支持其他信号体系例如多巴胺、降肾上腺素和GABA功能。

二、市场情况分析

甘油磷脂酰胆碱（GPC）是胆碱来源，具有良好的改善记忆和认知功能，它能穿过血脑屏障，是乙酯酰胆碱和磷酸卵磷脂合成的胆碱源。多项研究表明，GPC能改善认知功能，并且有较好的耐受性并在改善心理功能，神经系统观念和记忆力方面起着重要作用。它是一种重要的神经递质和磷脂前体，对脑血管具有保护作用。在一项对55-65岁男性老年器质性脑综合征患者进行的为期12周的随机的同剂量甘油磷脂酰胆碱和奥拉西坦疗效的比较研究中，表明两者都有很好的耐受性，无病人因不良反应而出现停止治疗的现象。奥拉西坦在维持治疗中疗效起效快，但随着治疗的停止药效快速的衰退；甘油磷脂酰胆碱起效慢，但疗效更持久，停止治疗8周后与8周治疗期间的临床疗效一致。从国外多年的临床疗效来看，甘油磷脂酰胆碱在治疗颅脑损伤及老年痴呆方面都有很好的疗效，且副作用小

在欧洲，治疗阿兹海默症的药物“Gliation”，其主要活性成分就是GPC。在美国GPC是一种营养补充品，在一般药店就可以买到。GPC的药效，较易为病患所接受，而且副作用较少。

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