6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
571189-11-2

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陕西更新日期：2024-11-06

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产品详情:

中文名称：: 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

英文名称：: 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride

CAS号：: 571189-11-2

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

中文名	帕波西利盐酸盐
英文名	6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride

描述	盐酸帕博西利（PD 0332991）是一种口服活性选择性CDK4和CDK6抑制剂，IC50值分别为11和16 nM。盐酸帕博西利具有强大的抗增殖活性，并诱导癌细胞的细胞周期停滞。盐酸帕博西利可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
靶点	DYRK1A:2000 nM (IC50) MAPK:8000 nM (IC50) Cdk4/cyclin D3:9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1:11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2:16 nM (IC50)
体外研究	盐酸帕博西利（0-1μM，24 h）抑制MDA-MB-435细胞中Ser795处的视网膜母细胞瘤磷酸化，IC50值为0.063μM，并对Colo-205结肠癌中Ser780和Ser795磷酸化获得相似的效果[1]。Palbociclib（0-10μM，24 h）盐酸盐仅在G1期阻滞MDA-MB-453细胞[1]。盐酸帕博西利（500 nM，7天）增加了MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因（H2d1、H2k1和B2m）的表达[2]。盐酸帕博西利（0-1μM，6天）抑制几种管腔ER阳性和HER2扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC50值为4 nM至1μM[3]。盐酸帕博西利（0-1μM，3天）抑制IC50值为0.01μM至3.49μM的人肝癌细胞系的增殖，并诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。细胞增殖试验[3]细胞系：ER阳性以及HER2扩增的乳腺癌细胞系（MDA-MB-175、ZR-75-30、CAMA-1等）浓度：0-1μM培养时间：6天结果：抑制内腔ER阳性以及HER2扩增的乳癌细胞系的生长。细胞周期分析>[1]细胞系：MDA-MB-453细胞浓度：0-1μ。
体内研究	盐酸帕博西利（口服，75或150 mg/kg，每日14天）可使肿瘤迅速消退并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日12天）盐酸盐降低了无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的Treg数量和Treg:CD8比率，证明了其非肿瘤效应[2]。盐酸帕博西利（口服，100 mg/kg，每日1周）在基因工程镶嵌小鼠肝癌模型中具有有效的抗肿瘤作用[4]。动物模型：携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠[1]剂量：75，150 mg/kg给药：口服；结果：产生快速肿瘤消退，相应的肿瘤生长延迟约50天。动物模型：无肿瘤雌性FVB小鼠[2]剂量：90 mg/kg给药：口服；结果：胸腺总质量和未成熟的CD4+和CD8+双阳性胸腺细胞减少，CD4+、CD8+单阳性胸腺淋巴细胞比例增加。动物模型：基因工程镶嵌小鼠肝癌模型（Myc；p53 sgRNA）[4]剂量：100 mg/kg给药：口服；结果：降低肝脏的发光信号，延缓肿瘤生长。

分子式	C24H31Cl2N7O2
分子量	520.45500
精确质量	519.19200
PSA	105.04000
LogP	5.03660

6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[;6-Acetyl-8-cyclopent;571189-11-2;生产厂家;

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