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单甲基奥瑞他汀E;646502-53-6

VcMMAE
646502-53-6
询价 25KG/桶 起订
陕西 更新日期:2024-12-18

陕西缔都新材料有限公司

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产品详情:

中文名称:
单甲基奥瑞他汀E
英文名称:
VcMMAE
CAS号:
646502-53-6
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体

VcMMAE名称

中文名VcMMAE
英文名vc-mmae
英文别名更多

 VcMMAE生物活性

描述VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
相关类别
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 癌症
体外研究单甲基auristatin E(MMAE)在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究单甲基auristatin E(MMAE)与IR结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
细胞实验收获单甲基auristatin E(MMAE,5nM)和电离辐射(IR)处理的细胞,并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12%Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳,转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。
动物实验将6-8周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106 HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内(IV)注射ACPP-cRGD-MMAE(6nmol /天,总共18nmol,iv)处理小鼠,收获肿瘤组织,固定福尔马林并石蜡包埋,然后用指定的抗体染色。抗体以1:250稀释度使用,并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。
参考文献

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.

[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.

[3]. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

 VcMMAE物理化学性质

密度1.2±0.1 g/cm3
沸点1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式C68H105N11O15
分子量1316.626
闪点768.8±34.3 °C
精确质量1315.779175
LogP6.04
蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.556


单甲基奥瑞他汀E;VcMMAE;646502-53-6;生产厂家;

公司简介

陕西缔都医药化工有限公司是由缔都工业集团投资与国内研究所人员共同兴建的集研发、生产、销售于一体的高科技企业 。涉及煤化等基础业务,医药及中间体业务,定制产品业务,新材料产品业务等化工品业务。 公司成立于2016年8月16日,现注册资本壹仟万万人民币,注册地址位于西安高新区,配套产业和辅助设施齐全,交通方便。公司经营范围有化学原料药、中间体、新型有机光电材料、精细化学品,定制开发业务,其他化学品业务,公司具有进出口贸易自主经营权。

成立日期 (4年)
注册资本 100万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,医药原料

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