特罗司他乙酯；1033805-22-9

LX-1606 Hippurate
1033805-22-9

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陕西更新日期：2024-04-19

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产品详情:

中文名称：: 特罗司他乙酯

英文名称：: LX-1606 Hippurate

CAS号：: 1033805-22-9

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

中文名	LX 1606
英文名	Telotristat ethyl
中文别名	(2S)-2-氨基-3-[4-[2-氨基-6-[[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]嘧啶-4-基]苯基丙酸乙酯
英文别名	更多

描述	Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶研究领域 >> 神经疾病
体内研究	Telotristat乙基（15,50,150,300mg / kg，po，qd）降低外周血清素含量，但不降低小鼠脑中血清素含量。 Telotristat乙基（200mg / kg po，qd）防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。 Telotristat乙基（200 mg / kg po，qd）保护小鼠IBD模型，通过组织病理学评估证实[1]。 Telotristat乙基（15,50,150,300 mg / kg）从空肠消耗5-HT，但不消耗大脑。但是Telotristat乙基（200mg / kg，口服）不会消耗肠神经元5-羟色胺（5-HT），或改变小鼠的组成型胃肠动力。 Telotristat乙基（200 mg / kg）可减轻三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的结肠炎的严重程度[2]。
动物实验	为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10 mL / kg连续4天给予小鼠一次。。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH 3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL / kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。 LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。
参考文献	[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model. [2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	704.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C27H26ClF3N6O3
分子量	574.982
闪点	380.0±35.7 °C
精确质量	574.170715
PSA	131.17000
LogP	5.47
外观性状	白色固体
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.621

特罗司他乙酯;LX-1606 Hippurate;1033805-22-9;生产厂家;

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