依法韦仑—154598-52-4生物试剂

Efavirenz
154598-52-4

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湖北更新日期：2024-12-18

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中文名	依法韦仑
英文名	efavirenz
中文别名	(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢唑-2-酮 \| 依发韦仑 \| 依法韦伦 \| 依非韦伦
英文别名	更多

描述	Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 抗感染 >> HIV 信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶天然产物 >> 生物碱研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	Ki: 2.93 nM (HIV-1 RT)[1]
体外研究	Efavirenz（L-743726）被发现能够抑制95％抑制浓度≤1.5μM的一组非核苷类逆转录酶（RT）抑制剂（NNRTIs）抗性突变病毒，每种病毒均表达一个RT氨基酸酸取代。还测试了依法韦仑对多种聚合酶的活性，发现其无活性（IC50>300μM）。依法韦仑有效抑制几种野生型T淋巴细胞系适应变异体。在初级淋巴细胞和单核细胞样细胞培养物中观察到病毒的野生型初级分离株具有相同的活性（IC95,1.5至3.0nM）。依法韦仑还有效抑制表达RT氨基酸取代的HIV-1变体，其赋予对其他NNRTI的易感性丧失。为了比较[1]。 Efavirenz是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂（NNRTI），IC50为60 nM [2]。 Efavirenz使用RNA PPT引发的底物抑制合成，IC50为17 nM [3]。
体内研究	静脉内给药后，Efavirenz（L-743726）从大鼠中快速清除，但从猴子中清除得相当慢。两个物种的大量分布（体液水量的2至4倍）表明广泛的组织结合。大鼠的口服生物利用度为16％。在猴子中，施用1mg / kg静脉内剂量后依法韦仑的半衰期超过2.5小时。依法韦仑口服吸收良好。给予口服剂量的猴子作为0.5％甲基纤维素水溶液中的细悬浮液，在血浆中产生一致的高水平。 2.0mg / kg剂量在约3.0小时产生0.5μM的峰值水平。绝对生物利用度估计为42％。 10mg / kg剂量在血浆中产生3.22μM的峰值水平。给予单个黑猩猩的10mg / kg口服剂量分别在给药后2,8和24小时给予血浆中4.12,2.95和2.69μM的浓度[1]。
激酶实验	表达，纯化重组RT酶，并评估Efavirenz（L-743726）的抑制作用。测定每种测试酶的Ki和Kii值。野生型RT仅显示非竞争性抑制动力学（数据未显示），因此Ki和Kii值相同。对于突变酶，不假设纯的非竞争性抑制，因此Ki和Kii的值都是从线性混合型抑制方程获得的。 Ki和Kii值之间的两到三倍差异可能反映了突变体RTs的竞争性抑制的一小部分[1]。
动物实验	小鼠[1]研究在大鼠，恒河猴和单只黑猩猩中进行。对于静脉内给予大鼠的药物的分析（iv），一组（n = 4或5）禁食的雄性Sprague-Dawley大鼠（体重250至450g）接受推注（体积为1mL / kg体重）通过植入右颈静脉的套管将Efavirenz在DMSO中的重量）。对于口服研究，通过使用在0.5％甲基纤维素水溶液中制备的依法韦仑的悬浮液通过管饲法给予大鼠。类似地，四只猴子通过隐静脉以0.1mL / kg的体积接受化合物在DMSO中的静脉推注，或者通过使用鼻胃管以悬浮液的形式口服施用化合物。在给药前，猴子禁食18小时。通过使用化合物的水悬浮液通过自愿摄取口服给药一只非麻醉的，非禁食的雄性黑猩猩（体重，约60kg）。在所有研究中，在适当的时间获得肝素化血液。通过离心立即分离血浆并储存在-20℃直至分析。血浆样品用二氯甲烷萃取;然后通过高效液相色谱分析。
参考文献	[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5. [2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22. [3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	422.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	139-141ºC
分子式	C14H9ClF3NO2
分子量	315.675
闪点	209.4±31.5 °C
精确质量	315.027405
PSA	38.33000
LogP	3.72
外观性状	白色至略粉红色结晶粉末
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.582
储存条件	<0°C;避免加热
水溶解性	水溶性：不溶；易溶于：甲醇,乙醇

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药