3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸，PD 151746

基本信息

常用名 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸

英文名 PD 151746

CAS号 179461-52-0

分子量 237.25000

密度 1.525±0.06 g/cm3

分子式 C11H8FNO2S

3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸生物活性

描述 PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。

相关类别

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 心血管疾病

细胞实验 在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小时或暴露于200nM星形孢菌素（STS）4小时。与oxLDL一起，一些细胞与PD 151746（20μM）或BAF（50μM）共同处理。此后，收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrin mAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度（A），并且在相关样品下面指示两个值（A 150 / A 120）的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。

参考文献

[1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.

[2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.

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