LEE011 琥珀酸盐 1374639-75-4

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

用Ribociclib(LEE011)处理一组17个神经母细胞瘤细胞系,跨越4个对数剂量范围(10到10,000nM)。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中,12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长(平均IC50 = 306±68 nM,仅考虑敏感细胞系,灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)对CDK4/6抑制具有明显的敏感性,导致细胞周期G0/G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM(p = 0.007)和250 nM(p = 0.01),分别为[2]。