氨苄西林钠

氨苄西林钠

Ampicillin Sodium

为半合成的广谱青霉素。

【性状】

白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值应为8～10。

【药理】

(1)药效学  对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌，丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。能被青霉素酶破坏，对耐青霉素金葡菌无效。由于青霉素侧链a位引入氨基后，使抗革兰氏阴性菌的活性增强，从而对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用，但易产生耐药性。多数克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。

(2)药动学  本品对胃酸相当稳定，内服后吸收良好，单胃动物约可吸收30％～55％，食物可降低其吸收速率和数量。给犊牛(2～6周龄)混于乳中投喂1g，3h达血药峰浓度(0.67μg／ml，)，持续2h后缓慢下降，如在禁食后投喂1g，2h达峰浓度(3.15μg／mL)，随之迅速降低。鸡按每kg体重50mg量一次内服，lh达血药峰浓度，血中有效抑菌浓度维持5～6h。

本品注射后吸收迅速，血药浓度高，但下降亦快。给犊牛静脉注射(5mg／kg)后5min出现血药峰浓度(16.2μg／mL)，2h降到lμg／mL；肌内注射或皮下注射的起始浓度较低，即使增大剂量(12mg／kg)也不能产生比静脉注射(5mg／kg)高的血药浓度。成年黄牛按10mg／kg肌内注射后，5min血药浓度可达14.54μg／mL，于14min达血药峰浓度18.46μg／mL，猪接6.6mg／kg肌内注射，1h血中浓度达5.7μg／mL，随之很快下降,6h即大部分消失。如按10mg／kg肌内注射则于13min，血中达峰浓度12.06μg／mL。

本品的Vd，犬为0.3L／kg，猫为0.167L／kg。可分布于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和胸水、腹水、关节液中，其在脑脊液中含量较低(血浓度在24.9μg／mL时，脑脊液浓度为0.8μg／mL，脑脊液是血液浓度的4.4%)，但脑膜有炎症时，脑脊液浓度可上升为血液浓度的9.1%～12.7％。本品易透过胎盘，静脉注射后0.5～lh，胎儿的血药浓度接近于母体血药浓度。关节有炎症时，其在关节液中的浓度可达到或超过血药浓度。本品约有20％与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。乳汁中含量低。

主要通过肾小管排泌，在尿中排出，部分在体内代谢为无活性的青霉素唑酸而排泄。其消除半衰期较短，猪为1.06h，黄牛0.98h，犬、猫0.75～1.33h，故体内消除较快。

【用途】

主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。

【药物相互作用】

参见青霉素钠。

(1)本品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。

(2)本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。